Thành phần hoạt chất: Tinidazol .............................. 500 mg
Thành phần tá dược vừa đủ 1 viên.
Viên nén bao phim.
Hộp 10 vỉ x 10 viên. Hộp 20 vỉ x 10 viên.
Mã ATC: J01 XD02, P01AB02.
Tinidazol có tác dụng trên cả động vật nguyên sinh và vi khuẩn kỵ khí bắt buộc. Thuốc có tác dụng trên các động vật nguyên sinh như Trichomonas vagis, Entamoeba histolytica và Giardia lamblia.
Cơ chế tác dụng của tinidazol đối với vi khuẩn kỵ khí và động vật nguyên sinh liên quan đến sự thâm nhập của thuốc vào thành tế bào của vi sinh vật và gây tổn thương chuỗi DNA hoặc ức chế quá trình tổng hợp của chúng. Tinidazol có hoạt tính kháng Helicobacter pylori, Gardnerella vagis và hầu hết các vi khuẩn kỵ khí bao gồm Bacteroides Fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp. và Veillonella spp.
Helicobacter pylori (H. pylori) có liên quan đến các bệnh tiêu hóa do acid bao gồm loét tá tràng và loét dạ dày, trong đó khoảng 95% và 80% bệnh nhân bị nhiễm vi khuẩn này. H. pylori được xem như là một yếu tố quan trọng góp phần gây ra tình trạng tiến triển của viêm và loét dạ dày tái phát ở những bệnh nhân này. Các bằng chứng đã cho thấy có sự liên quan giữa H. pylori và ung thư dạ dày.
Bằng chứng lâm sàng đã chỉ ra rằng sự kết hợp của tinidazol với omeprazol và clarithromycin có khả năng tiêu diệt 91 - 96% chủng H .pylori.
Nhiều phác đồ khác nhau trong điều trị H. pylori cho thấy việc tiêu diệt H. pylori sẽ làm lành vết loét tá tràng và giảm nguy cơ loét tái phát.
Hấp thu
Tinidazol được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Trong nghiên cứu trên những người tình nguyện khỏe mạnh được cho uống 2 g tinidazol, nồng độ đỉnh trong huyết thanh trong khoảng 40 - 51 mcg/ ml đạt được trong vòng 2 giờ và giảm dần cho đến 11 - 19 mcg/ ml sau 24 giờ. Khi tiêm tĩnh mạch cho người tình nguyện khỏe mạnh dùng 800 mg và 1,6 g tinidazol trong vòng 10 - 15 phút, nồng độ đỉnh trong huyết tương từ 14 - 21 mcg/ ml với liều 800 mg và trung bình 32 mcg/ ml với liều 1,6 g. 24 giờ sau khi tiêm truyền, nồng độ tinidazol trong huyết tương giảm lần lượt là 4 - 5 mcg/ ml và 8,6 mcg/ ml cho thấy thuốc có thể sử dụng một lần duy nhất trong ngày. Nồng độ trong huyết tương giảm chậm và tinidazol có thể được tìm thấy trong huyết tương vào giờ thứ 72 sau khi uống với nồng độ lên đến 1 mcg/ ml. Thời gian bán thải trong huyết tương của tindazol khoảng 12 - 14 giờ.
Phân bố
Tinidazol được phân bố rộng rãi trong tất cả các mô cơ thể và cũng vượt qua hàng rào máu não, đạt được nồng độ điều trị hữu hiệu trên lâm sàng trong tất cả các mô. Thể tích phân bố khoảng 50 lít. Khoảng 12% tinidazol gắn kết với protein huyết tương.
Thải trừ
Tinidazol được bài tiết qua gan và thận. Các nghiên cứu ở người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy trong vòng 5 ngày, khoảng 60 - 65% liều sử dụng được đào thải qua thận với với 20 - 25% dưới dạng không đổi. Khoảng 5% liều dùng được đào thải qua phân.
Các nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin < 22 ml/ phút) cho thấy không có sự thay đổi đáng kể có ý nghĩa thống kê về các thông số dược động học của tinidazol ở những bệnh nhân này.
Chưa cần thiết phải có những biện pháp phòng ngừa đặc biệt. Tuy nhiên, các loại thuốc có cấu trúc hóa học tương tự, bao gồm tinidazol có thể gây ra các rối loạn thần kinh khác nhau như hoa mắt, chóng mặt, mất ngủ, bệnh lý thần kinh ngoại biên (mất cảm giác, rối loạn cảm giác, hạ huyết áp) và hiếm khi co giật. Trong trường hợp có bất kỳ dấu hiệu thần kinh bất thường nào xảy ra, cần ngừng dùng thuốc ngay.
Thời kỳ mang thai
Nghiên cứu ảnh hưởng trên khả năng sinh sản ở chuột cống được điều trị với liều 100 mg và 300 mg tinidazol/ kg cho thấy thuốc không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản, thể trọng của chuột mẹ và chuột con, thời gian mang thai, khả năng sinh tồn hoặc khả năng tiết sữa. Có sự tăng tái hấp thu nhẹ, không đáng kể ở liều 300 mg/ kg.
Tinidazol vượt qua hàng rào nhau thai. Do tác động của tinidazol lên sự phát triển của bào thai là chưa rõ ràng nên chống chỉ định sử dụng tinidazol trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Chưa có bằng chứng nào cho thấy tinidazol có hại trong những giai đoạn cuối của thai kỳ, nhưng chỉ khuyến cáo sử dụng tinidazol ở giai đoạn hai và ba của thai kỳ khi lợi ích vượt trội nguy cơ có thể xảy ra với mẹ và thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Tinidazol bài tiết qua sữa mẹ. Tinidazol có thể tiếp tục xuất hiện trong sữa mẹ trong hơn 72 giờ sau khi sử dụng. Không nên cho con bú trong ít nhất 3 ngày sau khi ngừng dùng tinidazol.
Các tác dụng không mong muốn được báo cáo là ít gặp, nhẹ và tự khỏi.
Các tác dụng không mong muốn đã được báo cáo, liệt kê dưới đây theo phân loại và tần suất lớp cơ quan hệ thống MedDRA. Trong mỗi loại tần suất, các ADR được trình bày theo thứ tự tầm quan trọng lâm sàng. Các quy ước dưới đây được sử dụng để phân loại tần suất: rất thường gặp (≥ 1/10); thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10); ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100); hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000); rất hiếm gặp (< 1/10.000); chưa rõ (không ước tính được từ dữ liệu có sẵn).
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Chưa rõ: Giảm bạch cầu.
Rối loạn hệ miễn dịch
Chưa rõ: Quá mẫn.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Thường gặp: Chán ăn.
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp: Nhức đầu.
Chưa rõ: Co giật, bệnh lý thần kinh ngoại biên, dị cảm, giảm cảm giác, rối loạn cảm giác, mất điều hòa, hoa mắt, rối loạn vị giác.
Rối loạn tai và tai trong
Thường gặp: Chóng mặt.
Rối loạn mạch máu
Chưa rõ: Đỏ bừng da.
Rối loạn đường tiêu hóa
Thường gặp: Nôn, tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng.
Chưa rõ: Viêm lưỡi, viêm miệng, đổi màu lưỡi.
Rối loạn da và mô dưới da
Thường gặp: Viêm da dị ứng, ngứa.
Chưa rõ: Phù nề, mày đay.
Rối loạn thận và tiết niệu
Chưa rõ: Nước tiểu sẫm màu.
Rối loạn chung
Chưa rõ: Sốt, mệt mỏi.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Trong các nghiên cứu cấp tính trên động vật với chuột nhắt và chuộc cống, LD50 cho chuột nhắt là > 3600 mg/ kg và > 2300 mg/ kg đối với việc dùng đường uống và tiêm qua màng bụng. Đối với chuột cống, LD50 là > 2000 mg/ kg đối với việc dùng đường uống và tiêm qua màng bụng.
Dấu hiệu và triệu chứng của quá liều: Chưa có báo cáo quá liều ở người với tinidazol.
Điều trị: Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu đối với trường hợp quá liều tinidazol. Nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ. Có thể rửa dạ dày. Tinidazol dễ dàng được loại bỏ bằng phương pháp thẩm phân.
Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.
Cũng như các hợp chất liên quan, nên tránh các đồ uống có cồn trong suốt quá trình điều trị bằng tinidazol vì có thể xảy ra phản ứng dạng disulfiram (đỏ bừng, co cứng bụng, nôn mửa, nhịp tim nhanh). Nên tránh uống rượu trong vòng 72 giờ sau khi ngừng điều trị với tinidazol.
Thuốc có cấu trúc hóa học tương tự cũng gây ra các rối loạn thần kinh khác nhau như hoa mắt, chóng mặt, rối loạn và mất điều hòa. Nếu xuất hiện các dấu hiệu bất thường về thần kinh trong quá trình điều trị bằng tinidazol, phải ngừng sử dụng thuốc.
Khả năng gây ung thư đã được quan sát thấy ở chuột nhắt và chuột cống được điều trị lâu dài với metronidazol, một tác nhân nhóm nitroimidazol. Mặc dù dữ liệu về khả năng gây ung thư của tinidazol chưa được thiết lập, nhưng do hai thuốc này thuộc cùng một nhóm kháng sinh và có liên quan về cấu trúc nên có khả năng sẽ gây ra những tác dụng tương tự nhau về mặt sinh học. Kết quả tính gây đột biến với tinidazol mang tính pha trộn (tích cực và tiêu cực). Việc sử dụng tinidazol để điều trị trong thời gian kéo dài cần phải được xem xét cẩn thận.
Tá dược
Thuốc này chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) mỗi viên, có nghĩa là “không có natri”.
Điều trị các bệnh nhiễm khuẩn sau:
1. Điều trị Helicobacter pylori trong loét dạ dày tá tràng, kết hợp cùng với kháng sinh và thuốc kháng acid.
2. Nhiễm khuẩn kỵ khí như:
Nhiễm khuẩn màng bụng: viêm phúc mạc, áp xe.
Nhiễm khuẩn phụ khoa: viêm nội mạc tử cung, viêm cơ nội mạc tử cung, áp xe ống buồng trứng.
Nhiễm khuẩn huyết do vi khuẩn.
Nhiễm khuẩn vết thương sau phẫu thuật.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới: viêm phổi, viêm mủ màng phổi, áp xe phổi.
3. Viêm âm đạo không đặc hiệu.
4. Viêm loét lợi cấp tính.
5. Nhiễm Trichomonas đường sinh dục ở cả nam và nữ.
6. Nhiễm Giardia.
7. Viêm đường ruột do amip.
8. Áp xe gan do amip.
9. Dự phòng: Nhiễm khuẩn hậu phẫu do vi khuẩn kỵ khí, đặc biệt là phẫu thuật đại tràng, dạ dày-ruột và phụ khoa.
Quá mẫn với tinidazol hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
Cũng như các thuốc có cấu trúc tương tự, tinidazol chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử hoặc có rối loạn tạo máu, mặc dù không có bất thường về huyết học nào được ghi nhận trên lâm sàng hoặc các nghiên cứu trên động vật.
Tránh sử dụng tinidazol ở những bệnh nhân có rối loạn thần kinh thực thể.
Không nên sử dụng tinidazol cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với thuốc, các dẫn xuất 5-nitroimidazol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Không sử dụng tinidazol trong ba tháng đầu của thai kỳ và thời kỳ cho con bú.
CÁCH DÙNG
Dùng đường uống, uống trong hoặc sau bữa ăn.
LIỀU DÙNG
Điều trị H. pylori trong loét dạ dày tá tràng
Người lớn: Liều thông thường của tinidazol là 500 mg hai lần mỗi ngày phối hợp với omeprazol 20 mg hai lần mỗi ngày và clarithromycin 250 mg hai lần mỗi ngày trong 7 ngày.
Các nghiên cứu lâm sàng sử dụng phác đồ 7 ngày này đã cho thấy tỷ lệ diệt trừ H. pylori tương tự khi dùng omeprazol 20 mg một lần mỗi ngày.
Nhiễm khuẩn kỵ khí
Người lớn: Liều ban đầu là 2 g vào ngày đầu tiên, tiếp theo là 1 g mỗi ngày uống liều duy nhất hoặc 500 mg hai lần mỗi ngày. Thời gian điều trị từ 5 đến 6 ngày được xem là phù hợp, nhưng cần phải tiến hành đánh giá trên lâm sàng để xác định thời gian điều trị, đặc biệt là ở những vị trí mà việc điều trị gặp khó khăn. Thường xuyên theo dõi tình trạng lâm sàng và tiến hành xét nghiệm nếu cần thiết phải tiếp tục điều trị hơn 7 ngày.
Trẻ em < 12 tuổi: Chưa có dữ liệu.
Viêm âm đạo không đặc hiệu
Người lớn: Viêm âm đạo không đặc hiệu đã được điều trị thành công với liều duy nhất là 2 g. Tỷ lệ khỏi bệnh cao hơn đã đạt được với liều duy nhất 2 g trong 2 ngày liên tục (tổng liều 4 g).
Viêm loét lợi cấp tính
Người lớn: Liều duy nhất 2 g.
Nhiễm Trichomonas đường sinh dục
(khi Trichomonas vagis được xác nhận, nên điều trị phối hợp).
Người lớn: Liều duy nhất 2 g.
Trẻ em: Liều duy nhất 50 - 75 mg/ kg thể trọng. Có thể dùng một liều nhắc lại.
Nhiễm Giardia
Người lớn: Liều duy nhất 2 g.
Trẻ em: Liều duy nhất 50 - 75 mg/ kg thể trọng. Có thể dùng một liều nhắc lại.
Viêm đường ruột do amip
Người lớn: Liều duy nhất 2 g/ ngày, từ 2 đến 3 ngày.
Trẻ em: Liều duy nhất 50 - 60 mg/ kg thể trọng/ ngày, trong 3 ngày liên tiếp.
Áp xe gan do amip
Người lớn: Tổng liều 4,5 - 12 g, tùy thuộc vào độc lực của Entamoeba histolytica. Đối với áp xe gan do amip, có thể cần phải kết hợp hút dịch mủ bên cạnh việc điều trị bằng tinidazol. Bắt đầu điều trị với liều duy nhất 1,5 - 2 g/ ngày, trong 3 ngày. Ðôi khi trong trường hợp liệu pháp điều trị 3 ngày không có hiệu quả, có thể kéo dài thời gian điều trị lên 6 ngày.
Trẻ em: Liều duy nhất 50 - 60 mg/ kg thể trọng/ ngày, trong 5 ngày liên tiếp.
Sử dụng cho bệnh nhân suy thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Tuy nhiên, vì tinidazol được loại bỏ một cách dễ dàng bằng cách thẩm phân máu, nên có thể cần tăng liều tinidazol trong quá trình thẩm tách.
Dự phòng nhiễm khuẩn hậu phẫu:
Người lớn: Liều duy nhất 2 g, khoảng 12 giờ trước khi phẫu thuật.
Trẻ em < 12 tuổi: Chưa có dữ liệu.
Người cao tuổi: Không có khuyến cáo đặc biệt cho nhóm tuổi này.
Register an account - receive thousands of information
You will be one of the first to receive information, news, recruitment news... from Hau Giang Pharmaceutical as soon as possible. Register today to enjoy thousands of incentives from Hau Giang Pharmaceutical.
