Thành phần hoạt chất:
Nebivolol ....................... 5 mg (dưới dạng nebivolol hydroclorid)
Viên nén.
Hộp 3 vỉ x 10 viên nén.
Nhóm dược lý: Thuốc chẹn beta, chọn lọc. Mã ATC: C07AB12.
Nebivolol là hỗn hợp của hai loại đồng phân quang học, SRRR - nebivolol (hoặc d - nebivolol) và RSSS - nebivolol (hoặc l - nebivolol). Thuốc phối hợp hai tác dụng dược lý:
Đối kháng chọn lọc và cạnh tranh thụ thể beta.
Gây giãn mạch nhẹ do tương tác với con đường L - arginin/ nitric oxid NO.
Dùng nebivolol liều đơn hay liều nhắc lại làm giảm nhịp tim và hạ huyết áp khi nghỉ ngơi và khi vận động thể lực, ở cả những người bình thường và bệnh nhân tăng huyết áp.
Ở liều điều trị, nebivolol không có tác dụng đối kháng hệ alpha - adrenergic. Các thử nghiệm in vitro và in vivo trên động vật cho thấy dùng nebivolol không có tác dụng giống giao cảm nội tại và ở liều dược lý không có tính ổn định màng.
Cả hai đồng phân quang học của nebivolol đều hấp thu nhanh sau khi uống. Việc hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nebivolol có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Nồng độ trong huyết tương tỷ lệ với liều từ 1 đến 30 mg. Dược động học của nebivolol không bị ảnh hưởng bởi tuổi tác.
Trong huyết tương, cả hai chất đối quang nebivolol chủ yếu liên kết với albumin.
Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Khi lái xe và vận hành máy móc, nên chú ý rằng hoa mắt và mệt mỏi đôi khi có thể xảy ra.
Phụ nữ có thai
Không nên sử dụng nebivolol khi mang thai trừ khi thật cần thiết. Nếu việc điều trị với nebivolol là cần thiết thì phải theo dõi sát lưu lượng máu đến tử cung - nhau thai và sự phát triển của bào thai. Các triệu chứng của hạ đường huyết và nhịp tim chậm thường xảy ra trong 3 ngày đầu tiên.
Phụ nữ cho con bú
Các nghiên cứu in vivo trên động vật cho thấy nebivolol bài tiết được qua sữa. Hầu hết các thuốc chẹn beta (đặc biệt là các chế phẩm tan trong mỡ như nebivolol và chất chuyển hóa có hoạt tính) bài tiết vào sữa mẹ dù với mức độ khác nhau. Không cho trẻ bú mẹ khi đang dùng nebivolol.
Các tác dụng không mong muốn được liệt kê riêng trong trường hợp tăng huyết áp và suy tim mạn tính do có sự khác biệt về bệnh nền.
Tăng huyết áp
Các tác dụng không mong muốn được báo cáo trong hầu hết các trường hợp ở mức độ nhẹ đến trung bình, được phân loại theo nhóm cơ quan và sắp xếp theo tần suất như sau: Thường gặp (≥ 1/ 100 đến < 1/ 10), không thường gặp (≥ 1/ 1.000 đến ≤ 1/ 100), rất hiếm gặp (≤ 1/ 10.000), không rõ.
- Thường gặp: Nhức đầu, chóng mặt, dị cảm, chứng khó thở, táo bón, buồn nôn, tiêu chảy, mệt mỏi, phù nề
- Không thường gặp: Ác mộng, phiền muộn, suy giảm thị lực, nhịp tim chậm, suy tim, chậm dẫn truyền nhĩ thất, block nhĩ thất, hạ huyết áp, (tăng) khập khiễng cách hồi, co thắt phế quản, khó tiêu, đầy hơi, nôn, ngứa, phát ban đỏ, bất lực
- Rất hiếm gặp: Ngất xỉu, làm trầm trọng thêm bệnh vẩy nến
- Không rõ: Phù mạch thần kinh, quá mẫn, mày đay.
Các tác dụng không mong muốn sau đây cũng đã được báo cáo với một số thuốc đối kháng beta adrenergic: ảo giác, rối loạn tâm thần, lú lẫn, lạnh đầu chi/ tím tái, hội chứng Raynaud, khô mắt, và độc tính trên da - niêm mạc kiểu practolol.
Suy tim mạn tính
Các phản ứng có hại được báo cáo phổ biến nhất ở bệnh nhân dùng nebivolol là nhịp tim chậm và chóng mặt, cả hai đều xảy ra ở khoảng 11% bệnh nhân. Các tần suất tương ứng giữa các bệnh nhân dùng giả dược lần lượt là khoảng 2% và 7%.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Không có sẵn dữ liệu về quá liều với nebivolol.
Triệu chứng: nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản và suy tim cấp tính.
Điều trị: trong trường hợp quá liều hoặc quá mẫn, bệnh nhân phải được giám sát chặt và điều trị tại khoa chăm sóc tích cực. Nên kiểm tra nồng độ đường huyết. Ngăn sự hấp thu phần thuốc còn lại trong dạ dày bằng cách rửa dạ dày và uống than hoạt hoặc thuốc nhuận tràng. Hô hấp nhân tạo đôi khi có thể được yêu cầu.
Nơi khô, nhiệt độ không quá 30℃, tránh ánh sáng.
TIÊU CHUẨN: TCCS.
Các cảnh báo và thận trọng sau đây áp dụng cho các thuốc chẹn beta nói chung.
Gây tê
Tiếp tục điều trị bằng các thuốc chẹn beta làm giảm nguy cơ loạn nhịp tim trong khi gây mê và đặt ống nội khí quản. Nếu ngừng dùng các thuốc chẹn beta trước khi phẫu thuật thì nên ngừng ít nhất 24h trước đó.
Tim mạch
Không dùng thuốc chẹn beta cho bệnh nhân suy tim sung huyết chưa điều trị, trừ khi tình trạng suy tim đã ổn định.
Ngừng từ từ (qua 1 - 2 tuần) thuốc chẹn beta ở những bệnh nhân thiếu máu tim cục bộ.
Không khuyến cáo phối hợp nebivolol với các thuốc chẹn calci nhóm verapamil và diltiazem, thuốc chống loạn nhịp nhóm I, thuốc hạ huyết áp tác dụng lên trung ương.
Chuyển hóa/Nội tiết
Nebivolol không ảnh hưởng đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường. Tuy nhiên, cần thận trọng vì nebivolol có thể che một số dấu hiệu hạ đường huyết (tim đập nhanh, đánh trống ngực).
Các thuốc chẹn beta có thể che các triệu chứng tim nhanh ở bệnh nhân cường giáp. Ngừng thuốc đột ngột có thể làm tăng thêm các triệu chứng.
Hô hấp
Ở bệnh nhân bị bệnh phổi tắt nghẽn mạn tính, có thể sử dụng các thuốc chẹn beta nhưng phải thận trọng vì có thể tăng co thắt đường hô hấp.
Khác
Bệnh nhân có tiền sử bệnh vẩy nến chỉ được dùng các thuốc chẹn beta khi đã cân nhắc cẩn thận. Các thuốc chẹn beta có thể gây tăng nhạy cảm với các dị nguyên và làm trầm trọng thêm các phản ứng quá mẫn.
Liên quan đến tá dược
Thuốc này chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) mỗi viên, có nghĩa là “không có natri”.
Lactose monohydrat: không nên sử dụng ở bệnh nhân có vấn đề về dung nạp galactose, thiếu hụt men lactase hoặc bị rối loạn hấp thu glucose - galactose.
Tương tác dược lực học
Các kết hợp không được khuyến cáo
Các thuốc chống loạn nhịp nhóm I (quinidin, hydroquinidin, cibenzolin, flecainid, disopyramid, lidocain, mexiletin, propafenon): làm chậm thời gian dẫn truyền nhĩ thất và giảm sức co bóp cơ tim.
Các thuốc chẹn calci loại verapamil/diltiazem: giảm sức co bóp cơ tim và ức chế sự dẫn truyền nhĩ thất. Tiêm tĩnh mạch verapamil cho những bệnh nhân đang điều trị bằng các thuốc ức chế beta có thể dẫn đến hạ huyết áp quá mức và block nhĩ thất.
Phối hợp với các thuốc hạ huyết áp tác dụng lên trung ương (clonidin, guanfacin, moxonidin, methyldopa, rilmenidin) có thể làm trầm trọng tình trạng suy tim. Ngừng thuốc đột ngột, đặc biệt nếu trước đó đã ngừng sử dụng thuốc chẹn beta, có thể gây tăng nguy cơ "tăng huyết áp dội ngược".
Thận trọng khi kết hợp
Thuốc chống loạn nhịp nhóm III (amiodaron): ảnh hưởng đến thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
Thuốc mê - halogen dễ bay hơi: Dùng đồng thời thuốc chẹn beta và thuốc mê có thể làm giảm nhịp tim nhanh phản xạ và tăng nguy cơ hạ huyết áp.
Insulin và thuốc uống trị đái tháo đường.
Baclofen (thuốc giãn cơ), amifostin (thuốc hỗ trợ chống ung thư): sử dụng đồng thời với thuốc điều trị tăng huyết áp có thể gây tăng tác dụng hạ huyết áp, do đó liều dùng của thuốc điều trị tăng huyết áp cần được điều chỉnh cho phù hợp.
Các kết hợp nên được cân nhắc
Glycosid tim: dùng đồng thời có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
Thuốc chẹn calci nhóm dihydropyridin (amlodipin, felodipin, lacidipin, nifedipin, nicardipin, nimodipin, nitrendipin): dùng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, suy giảm chức năng bơm của tâm thất ở bệnh nhân suy tim.
Thuốc chống loạn thần, các thuốc chống trầm cảm (ba vòng, barbiturat, phenothiazin): dùng đồng thời có thể làm tăng tác dụng hạ áp của các thuốc chẹn beta (tác dụng hiệp đồng).
Các thuốc cường giao cảm: dùng đồng thời có thể làm mất tác dụng của các thuốc chẹn beta.
Tương tác dược động học
Chuyển hóa của nebivolol liên quan đến CYP2D6, nên việc dùng đồng thời với các thuốc ức chế enzym này, (đặc biệt là paroxetin, fluoxetin, thioridazin, quinidin) có thể làm tăng nồng độ nebivolol trong huyết tương, tăng nguy cơ nhịp tim chậm quá mức và các tác dụng không mong muốn khác.
Phối hợp nebivolol với cimetidin làm tăng nồng độ nebivolol trong huyết tương nhưng không làm thay đổi hiệu quả lâm sàng. Phối hợp với ranitidin không ảnh hưởng đến dược động học của nebivolol. Miễn là uống nebivolol trong bữa ăn, hoặc có dùng thuốc kháng acid giữa các bữa ăn, hai loại thuốc này có thể dùng cùng nhau.
Phối hợp nebivolol với nicardipin làm tăng nhẹ nồng độ của cả hai thuốc trong huyết tương nhưng không làm thay đổi hiệu quả lâm sàng.
Tăng huyết áp: Điều trị tăng huyết áp vô căn.
Suy tim mạn tính (CHF): Phối hợp với điều trị chuẩn để điều trị suy tim mạn tính ổn định mức độ nhẹ đến trung bình ở bệnh nhân từ 70 tuổi trở lên.
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Suy gan hoặc rối loạn chức năng gan, suy tim cấp, shock tim, suy tim mất bù từng đợt phải dùng các thuốc làm co cơ tim tiêm tĩnh mạch, hội chứng suy nút xoang, bao gồm cả block xoang nhĩ, block tim độ 2 và độ 3 (mà chưa đặt máy tạo nhịp), tiền sử co thắt phế quản hoặc hen phế quản, bệnh nhân bị u tủy thượng thận chưa điều trị, nhiễm toan chuyển hóa, nhịp tim chậm (nhịp tim < 60 bpm trước khi bắt đầu điều trị), hạ huyết áp (huyết áp tâm thu < 90 mmHg), bệnh mạch máu ngoại biên nặng.
Tăng huyết áp
Người trưởng thành: 1 viên/ ngày (5 mg), tốt nhất là uống vào cùng một thời gian mỗi ngày. Tác dụng hạ huyết áp sẽ thấy rõ sau 1 - 2 tuần điều trị. Đôi khi, hiệu quả tối đa chỉ đạt được sau 4 tuần.
Phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác
Các thuốc chẹn beta có thể được sử dụng đơn hay phối hợp với thuốc huyết áp khác. Cho đến nay, hiệu quả hạ huyết áp được tăng cường khi phối hợp nebivolol 5mg với hydroclorothiazid 12,5 - 25 mg.
Bệnh nhân suy thận
Liều khởi đầu là 2,5 mg/ ngày. Nếu cần, có thể tăng liều đến 5 mg/ ngày.
Người cao tuổi
Ở bệnh nhân trên 65 tuổi, liều khởi đầu khuyến cáo là 2,5 mg/ngày. Nếu cần có thể tăng liều đến 5 mg/ ngày. Tuy nhiên, ít có kinh nghiệm điều trị với bệnh nhân trên 75 tuổi, phải thận trọng và kiểm soát chặt khi dùng thuốc cho đối tượng này.
Trẻ em
Chưa có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của nebivolol trên trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Không đề nghị dùng thuốc cho đối tượng này.
Suy tim mạn tính
Để điều trị suy tim mạn tính ổn định, phải tăng liều từ từ đến khi đạt liều tối ưu đối với từng bệnh nhân.
Với các bệnh nhân đang dùng các thuốc tim mạch (thuốc lợi tiểu, digoxin, thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng angiotensin II), nên duy trì ổn định liều dùng các thuốc này trong 2 tuần trước khi bắt đầu điều trị với nebivolol.
Điều chỉnh liều tăng dần nên được tiến hành theo từng bước, với khoảng cách giữa các lần tăng liều là 1 - 2 tuần tùy đáp ứng của bệnh nhân: 1,25 mg nebivolol, tăng đến 2,5 mg x 1 lần/ ngày, sau đó là 5 mg x 1 lần/ ngày, sau đó là 10 mg x 1 lần/ ngày. Liều tối đa là 10 mg x 1 lần/ ngày.
Không được ngừng nebivolol đột ngột vì có thể làm suy tim trầm trọng hơn. Nếu việc ngừng thuốc là cần thiết, nên giảm nửa liều từ từ hàng tuần.
CÁCH DÙNG
Thuốc dùng đường uống. Có thể uống trong bữa ăn.
Register an account - receive thousands of information
You will be one of the first to receive information, news, recruitment news... from Hau Giang Pharmaceutical as soon as possible. Register today to enjoy thousands of incentives from Hau Giang Pharmaceutical.
