Roxithromycin 150
Roxithromycin_150-Hop.png
Roxithromycin_150-Vi_sau.png
Roxithromycin_150-Vi_truoc.png
Roxithromycin_150-Hop.png
Roxithromycin_150-Vi_sau.png
Roxithromycin_150-Vi_truoc.png
Roxithromycin 150
  • Đơn vị tính
    Hộp
  • Công thức

    Thành phần hoạt chất: Roxithromycin.......... 150 mg
    Thành phần tá dược vừa đủ 1 viên.

  • Dạng bào chế

    Viên nén bao phim.

  • Quy cách đóng gói

    Hộp 3 vỉ x 10 viên.

  • Dược lực học

    Nhóm dược lý: Kháng sinh  sử dụng toàn thân nhóm macrolid, mã ATC: J01FA06  

    Roxithromycin là kháng sinh nhóm macrolid.

    PHỔ HOẠT TÍNH KHÁNG KHUẨN 

    Nồng độ tới hạn phân biệt các chủng nhạy cảm với các chủng nhạy cảm trung gian và các chủng kháng thuốc như sau:

    S ≤ 1 mg/ l và R > 4 mg/ l  

    ( S = nhạy cảm, R = đề kháng)

    Tỷ lệ kháng thuốc mắc phải có thể thay đổi tùy theo vùng địa lý và thời gian đối với một số loài vi khuẩn. Do đó, nên có thông tin về tỷ lệ kháng thuốc tại địa phương, đặc biệt là các nhiễm khuẩn nặng. Những dữ liệu này có thể cung cấp hướng dẫn về xác suất độ nhạy cảm của chủng vi khuẩn đối với loại kháng sinh này.

    Sự thay đổi về tỷ lệ kháng thuốc ở Pháp được biết đến với một số loài vi khuẩn, được chỉ định trong bảng dưới đây:

    Nhóm 

    Tần suất kháng thuốc ở Pháp (> 10%) (giá trị cực cao) 

    VI KHUẨN NHẠY CẢM 

     

    Vi khuẩn gram dương 

     

    Bacillus cereus 

     

    Corynebacterium diphtheriae 

     

    Enterococci

    50 - 70 %

    Rhodococcus equi 

     

    Staphylococcus  methicilin -S 

     

    Staphylococcus  methicilin -R* 

    70 - 80 %

    Streptococcus nhóm B

     

    Streptococcus không phân nhóm

    30 - 40 %

    Streptococcus pneumoniae 

    35 - 70 %

    Streptococcus pyogenes 

    16 - 31 %

    Vi khuẩn gram âm 

     

    Bordetella pertussis 

     

    Branhamella catarrhalis 

     

    Campylobacter 

     

    Legionella 

     

    Moraxella 

     

    Vi khuẩn kỵ khí 

    Actinomyces 

    Bacteroides 

    Eubacterium 

    Mobiluncus 

    Peptostreptococcus 

    Porphyromonas 

    Prevotella 

    Propionibacterium acnes 

     

     

     

     

    30 - 60 %

     

     

     

     

    30 - 40 %

    Khác 

     

    Borrelia burgdorferi 

     

    Chlamydia 

     

    Coxiella 

     

    Leptospira

     

    Mycoplasma pneumoniae 

     

    Treponema pallidum 

     

    VI KHUẨN NHẠY CẢM TRUNG GIAN 

     

    (nhạy cảm trung gian in vitro) 

     

    Vi khuẩn gram âm 

     

    Haemophilus 

     

    Neisseria gonorrhoeae 

     

    Vi khuẩn kỵ khí 

     

    Clostridium perfringens 

     

    Khác 

     

    Ureaplasma urealyticum 

     

    VI KHUẨN KHÁNG THUỐC 

     

    Vi khuẩn gram dương 

     

    Corynebacterium jeikeium 

     

    Nocardia asteroïdes 

     

    Vi khuẩn gram âm 

     

    Acinetobacter 

     

    Enterobacteriaceae 

     

    Pseudomonas 

     

    Vi khuẩn kỵ khí 

     

    Fusobacterium 

     

    Khác 

     

    Mycoplasma hominis 

     

     

    Roxithromycin có hoạt tính in vitro và in vivo chống lại Toxoplasma gondii. 

    Roxithromycin có hoạt tính in vitro trung bình chống lại Mycobacterium avium.  

    * Tỷ lệ kháng methicilin khoảng 30 - 50%  đối với tất cả  các chủng Staphylococci và chủ yếu  là ở trong môi trường bệnh viện.

  • Dược động học

    Hấp thu
    Hấp thu nhanh chóng. Roxithromycin ổn định trong môi trường acid và kháng sinh được tìm thấy trong huyết thanh từ phút thứ 15. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh là 2,2 giờ sau khi uống 150 mg lúc đói. Đã có chứng minh cho thấy dùng thuốc ¼ giờ trước bữa ăn không làm thay đổi dược động học ở người khỏe mạnh.
    Phân bố
    Các thông số dược động học, sau khi uống một viên duy nhất ở người bình thường như sau:
    · Nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương: 6,6 mg/ l
    · Nồng độ trung bình (12 giờ sau 1 lần uống): 1,8 mg/ l
    · Thời gian bán thải trung bình: 10,5 giờ.
    Sau khi dùng liều lặp lại ở người bình thường (150 mg, 12 giờ/ lần, trong 10 ngày), ở mức huyết tương, trạng thái ổn định đạt được từ ngày thứ 2 đến ngày thứ 4. Nồng độ huyết tương ở trạng thái ổn định như sau:
    · Nồng độ tối đa: 9,3 mg/ l
    · Nồng độ tối thiểu: 3,6 mg/ l.
    Do không tích lũy sản phẩm, do đó có thể dùng liều hàng ngày làm 2 liều, cách nhau 12 giờ để đảm bảo nồng độ kháng sinh trong huyết tương có tác dụng trên vi khuẩn nhạy cảm trong 24 giờ.
    Macrolid thâm nhập và tích tụ trong các tế bào thực bào (bạch cầu trung tính, bạch cầu đơn nhân, đại thực bào phúc mạc và phế nang).
    Nồng độ trong tế bào thực bào ở người cao.
    Những đặc tính này giải thích hoạt động của roxithromycin trên vi khuẩn nội bào.
    Mô khuếch tán
    Tốt, đặc biệt ở mô phổi, amidan, mô tuyến tiền liệt, 6 giờ và 12 giờ sau khi dùng liều lặp lại roxithromycin.
    Liên kết với protein huyết tương: 96 %; roxithromycin liên kết chủ yếu với alpha 1 acid glycoprotein. Sự gắn kết này có thể bão hòa và giảm đối với nồng độ roxithromycin lớn hơn 4 mg/ l.
    Đã quan sát thấy sự truyền roxithromycin trong sữa rất thấp: ít hơn 0,05% số lượng có trong liều dùng.
    Chuyển hóa
    Roxithromycin được biến đổi sinh học tương đối kém (bởi CYP3A), hơn một nửa sản phẩm được bài tiết dưới dạng không đổi.
    Ba cấu trúc đã được xác định trong nước tiểu và phân: des-cladinose roxithromycin, dẫn xuất phong phú nhất, và N-mono và N-didemethyl roxithromycin; các chất chuyển hóa nhỏ.
    Tỷ lệ roxithromycin và ba dẫn xuất tương tự nhau trong nước tiểu và phân.
    Dựa trên các nghiên cứu in vitro, roxithromycin đã chứng minh sự ức chế yếu đối với CYP3A, nhưng không ức chế CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 hoặc CYP2D6.
    Thải trừ
    Thải trừ chủ yếu qua phân.
    Sau khi uống roxithromycin-14C, hoạt độ phóng xạ trong nước tiểu chỉ chiếm 12% trong tổng số được bài tiết qua nước tiểu và phân trong 72 giờ.

  • Lái xe và vận hành máy móc

    Đặc biệt là những người điều khiển phương tiện và người vận hành máy móc, cần chú ý đến nguy cơ chóng mặt liên quan đến việc sử dụng thuốc này.
    Rối loạn thị giác và mờ mắt có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc (xem Tác dụng không mong muốn của thuốc).

  • Phụ nữ có thai và cho con bú

    Thời kỳ mang thai
    Như một biện pháp phòng ngừa, tốt nhất là không sử dụng roxithromycin trong thời kỳ mang thai. Thật vậy, dữ liệu lâm sàng không đủ, mặc dù dữ liệu trên động vật không cho thấy bất kỳ tác dụng gây dị tật hoặc gây độc cho cơ thể nào ở liều cao hơn 200 mg/ kg/ ngày hoặc gấp 40 lần liều điều trị ở người.
    Thời kỳ cho con bú
    Hầu hết các macrolid truyền vào sữa mẹ đã được ghi nhận, với nồng độ trong sữa bằng hoặc lớn hơn nồng độ trong huyết tương. Tuy nhiên, số lượng trẻ sơ sinh ăn vào vẫn thấp so với liều lượng dành cho trẻ em. Nguy cơ chính là sự thay đổi hệ vi khuẩn đường ruột của trẻ. Kết quả là có thể cho con bú. Trong trường hợp xuất hiện các rối loạn tiêu hóa ở trẻ sơ sinh (nhiễm nấm candida đường ruột, tiêu chảy), cần phải ngừng cho con bú (hoặc ngừng dùng thuốc).
    Nếu dùng cisaprid cho trẻ sơ sinh hoặc trẻ bú mẹ, việc dùng macrolid cho người mẹ được chống chỉ định như một biện pháp phòng ngừa, do nguy cơ tương tác ở trẻ (xoắn đỉnh).

  • Tác dụng không mong muốn

    Bảng dưới đây tóm tắt các tác dụng không mong muốn được xác định trong các thử nghiệm lâm sàng và được ghi lại trong cơ sở dữ liệu cảnh giác dược, phân loại theo hệ thống cơ quan và theo tần suất. Các loại tần suất được xác định bằng cách sử dụng quy ước sau: rất thường gặp (≥ 1/10); thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10); ít gặp (≥ 1/1000 đến < 1/100); và chưa rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

    Hệ thống cơ quan 

     

    Rất 

    thườnggặp 

    ( 1/10) 

     

    Thường gặp 

    ( 1/100 đến < 1/10) 

    Ít gặp 

    ( ≥  1/1000 đến < 1/100) 

     

    Chưa rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn) 

     

    Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng 

       

    Bội nhiễm (trong trường hợp sử dụng kéo dài): 

    Viêm đại tràng do Clostridium difficile (viêm đại tràng giả mạc) (xem  Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc )

    Rối loạn máu và hệ bạch huyết 

      

    Tăng bạch cầu ái toan 

    Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt (xem  Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc )

    Rối loạn hệ miễn dịch 

       

    Phản ứng quá mẫn như mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, phản ứng phản vệ, sốc phản vệ

    Rối loạn tâm thần 

       

    Ảo giác; trạng thái bối rối (nhầm lẫn)

    Rối loạn hệ thần kinh 

     

    Cảm giác

    chóng mặt, nhức đầu

     

    Chứng dị cảm, mất vị giác, loạn vị giác, mất khứu giác, giảm khứu giác

    Rối loạn tiêu hóa 

     

    Buồn nôn,

    nôn, đau dạ dày, tiêu chảy

     

    Tiêu chảy ra máu, viêm tụy

    Rối loạn gan mật 

       

    Vàng da, viêm gan cấp tính ứ mật hoặc ly giải tế bào cấp tính (xem  Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc )

    Rối loạn da và mô dưới da 

     


    Phát ban

    Phản ứng gay gắt bao gồm

    ban đỏ đa dạng, mày đay 

    Hội chứng Stevens-Johnson,

    hội chứng Lyell, (xem  Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc ), ban xuất huyết, phù mạch.

    Ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP)

    Xét nghiệm 

       

    Tăng transaminase AST và

    ALT,

    Tăng phosphatase kiềm trong huyết thanh

    Rối loạn tai và tai trong 

       

    Điếc thoáng qua, giảm thính lực, chóng mặt, ù tai

    Rối loạn mắt 

       

    Loạn thị giác, mờ mắt

    Rối loạn tim 

       

    Kéo dài khoảng QT, rối loạn nhịp thất như xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất, có thể dẫn đến rung thất hoặc ngừng tim (xem  Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc )

     

    Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

  • Quá liều và cách xử trí

    Xử lý trong trường hợp quá liều:
    Rửa dạ dày và điều trị triệu chứng. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

  • Điều kiện bảo quản

    Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

  • Hạn sử dụng
    36 tháng kể từ ngày sản xuất.
  • Cảnh báo và lưu ý khi sử dụng

    Cảnh báo đặc biệt
    Suy gan
    Trong suy gan nặng, không nên dùng roxithromycin. Trong suy gan nhẹ đến trung bình, nên thận trọng khi sử dụng roxithromycin. Nếu cần thiết sử dụng, phải theo dõi thường xuyên các xét nghiệm gan và giảm liều.
    Suy thận
    Sự thải trừ qua thận của roxithromycin và các chất chuyển hóa thấp (chiếm khoảng 10% một liều uống), không cần điều chỉnh liều ở người suy thận.
    Tuổi tác
    Ở người cao tuổi, thời gian bán hủy kéo dài. Tuy nhiên, sau khi dùng lặp lại 150 mg mỗi 12 giờ, nồng độ đỉnh trong huyết tương và diện tích dưới đường cong, ở trạng thái ổn định giữa 2 liều roxithromycin, không khác biệt so với ở những người trẻ tuổi. Do đó, không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.
    Kết hợp với các ergot alcaloid
    Đã có báo cáo co mạch trầm trọng (chứng ngộ độc nấm cựa gà) với khả năng gây hoại tử các đầu chi khi dùng chung các kháng sinh macrolid với các alcaloid nấm cựa gà gây co mạch.
    Trước khi kê toa roxithromycin phải luôn kiểm tra là không có điều trị những alcaloid này (xem Chống chỉ định và Tương tác, tương kỵ của thuốc).
    Khuyến cáo không sử dụng đồng thời roxithromycin với các alcaloid gây co mạch của nấm cựa gà (xem Tương tác, tương kỵ của thuốc).
    Phản ứng da nặng
    Các trường hợp phản ứng da nặng, như hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN) và ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP) đã được báo cáo đối với roxithromycin. Nếu thấy các triệu chứng hoặc dấu hiệu của AGEP, SJS hoặc TEN (ví dụ, phát ban tiến triển thường kèm theo mụn nước hoặc tổn thương niêm mạc), nên ngừng điều trị bằng roxithromycin.
    Thận trọng khi sử dụng
    Kéo dài khoảng QT
    Đã có báo cáo về việc kéo dài khoảng QT ở bệnh nhân dùng macrolid, bao gồm cả roxithromycin. Do đó, phải thận trọng khi sử dụng roxithromycin ở những bệnh nhân có nguy cơ kéo dài khoảng QT bẩm sinh, mất cân bằng điện giải (ví dụ, hạ kali máu, hạ magnesi máu không hiệu chỉnh được, chậm nhịp tim) và ở những bệnh nhân đang được điều trị kéo dài khoảng QT (xem Tương tác, tương kỵ của thuốc; Tác dụng không mong muốn của thuốc).
    Bệnh nhược cơ
    Cũng như các macrolid khác, roxithromycin có thể làm nặng thêm bệnh nhược cơ.
    Theo dõi lâm sàng trong trường hợp điều trị kéo dài.
    Cần theo dõi chức năng gan, chức năng thận và công thức máu, đặc biệt trong trường hợp điều trị kéo dài (ví dụ: thời gian điều trị hơn 2 tuần) (xem Tác dụng không mong muốn của thuốc).
    Nhiễm khuẩn Clostridium difficile
    Tiêu chảy có liên quan đến Clostridium difficile (CDAD) đã được báo cáo khi sử dụng với hầu hết các loại kháng sinh bao gồm cả roxithromycin (xem Tác dụng không mong muốn của thuốc). Mức độ có thể từ tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng giả mạc đe dọa tính mạng. Điều trị kháng sinh làm thay đổi vi khuẩn chí bình thường của ruột, điều này có thể dẫn đến phát triển quá mức của C. difficile. 
    C. difficile tạo ra độc tố A và B, góp phần vào sự phát triển của CDAD. Các chủng sản sinh độc tố này làm tăng tỷ lệ mắc bệnh và tử vong, vì những nhiễm khuẩn này có thể khó điều trị bằng kháng sinh và cần phải phẫu thuật cắt bỏ. C. difficile tạo ra độc tố A và B, góp phần vào sự phát triển của CDAD. Sự hiện diện của CDAD nên được xem xét ở tất cả những bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi sử dụng kháng sinh và nên ngừng sử dụng roxithromycin ngay lập tức. Điều quan trọng là chẩn đoán này được xem xét ở những bệnh nhân bị tiêu chảy trong hoặc sau khi dùng kháng sinh.
    Tá dược
    Thuốc này chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) mỗi viên, có nghĩa là “không có natri”.

  • Chỉ định

    Chỉ định điều trị xuất phát từ các hoạt động kháng khuẩn và đặc tính dược động học của roxithromycin. Chỉ định điều trị tính đến cả các nghiên cứu lâm sàng mà thuốc đã phát triển và vị trí của nó trong hàng loạt các sản phẩm kháng khuẩn hiện có.
    Roxithromycin chỉ định điều trị trong các nhiễm khuẩn gây ra bởi vi khuẩn nhạy cảm:
    - Viêm họng do liên cầu khuẩn bêta tán huyết nhóm A, như là một thay thế cho liệu pháp điều trị beta-lactam, đặc biệt khi không thể dùng beta-lactam.
    - Viêm xoang cấp tính. Theo dữ liệu vi sinh của các nhiễm khuẩn này, các macrolid được chỉ định khi không thể điều trị bằng beta-lactam.
    - Bội nhiễm của viêm phế quản cấp tính.
    - Các đợt cấp của viêm phế quản mạn tính.
    - Viêm phổi cộng đồng:
    + Không có yếu tố nguy cơ,
    + Không có dấu hiệu lâm sàng nặng,
    + Thiếu những yếu tố lâm sàng gợi đến nguyên nhân do phế cầu.
    Trong trường hợp nghi ngờ viêm phổi không điển hình, các macrolid được chỉ định trong bất cứ trường hợp bệnh nặng nhẹ hoặc cơ địa nào.
    - Nhiễm khuẩn da lành tính: chốc lở, chốc loét, chàm, nhiễm khuẩn hạ bì (đặc biệt là viêm quầng), ban đỏ;
    - Nhiễm khuẩn sinh dục không do lậu cầu.
    Cần tuân thủ các hướng dẫn chính thức về việc sử dụng kháng sinh một cách hợp lý.

  • Chống chỉ định

    Không sử dụng thuốc này trong các trường hợp sau:
    Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong thành phần công thức thuốc hoặc với kháng sinh nhóm macrolid.
    - Phối hợp với:
    + Các alcaloid gây co mạch của nấm cựa gà: dihydroergotamin, ergotamin (xem Tương tác, tương kỵ của thuốc),
    + Colchicin (xem Tương tác, tương kỵ của thuốc),
    + Cisaprid (xem Tương tác, tương kỵ của thuốc);
    - Phụ nữ cho con bú điều trị bằng cisaprid (xem Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú).

  • Liều dùng và cách dùng

    CÁCH DÙNG
    Dùng đường uống.
    LIỀU DÙNG
    Người lớn: 300 mg mỗi ngày, tức là 1 viên 150 mg vào buổi sáng và tối, tốt nhất là trước bữa ăn.
    Trẻ em: Không sử dụng.
    Thời gian điều trị
    Thời gian điều trị viêm họng là 10 ngày.
    Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc