Submitted by minhtu@dhgphar… on
Thần kinh - Nhãn khoa
GACOPEN 300
Hop Gacopen
Vi Gacopen 300
Hop Gacopen
Vi Gacopen 300
Thần kinh - Nhãn khoa
GACOPEN 300
  • Đơn vị tính
    Viên nang cứng.
  • Công thức

    THÀNH PHẦN CÔNG THỨC THUỐC

    Thành phần hoạt chất: Gabapentin ....................... 300 mg 

    Thành phần tá dược: Talc.

  • Dạng bào chế

     Viên nang cứng.

    Mô tả sản phẩm: Viên nang cứng số 1, màu vàng, trên mỗi đầu nang có hoa văn màu xanh, bên trong chứa bột thuốc đồng nhất.

  • Quy cách đóng gói

    Vỉ nhôm - nhôm: Hộp 3 vỉ x 10 viên; Hộp 6 vỉ x 10 viên. 

    Vỉ nhôm - PVC/PVDC: Hộp 1 túi x 3 vỉ x 10 viên; Hộp 1 túi x10 vỉ x 10 viên.

  • Dược lực học

    Nhóm dược lý: Thuốc chống động kinh khác. Mã ATC: N03AX12

    Cơ chế hoạt động

    Gabapentin dễ dàng đi vào não và ngăn chặn cơn co giật ở một số mô hình động kinh trên động vật. Gabapentin không có ái lực với cả thụ thể GABAA và GABAB và cũng không làm thay đổi sự chuyển hóa của GABA. Gabapentin không gắn với các thụ thể dẫn truyền thần kinh khác trong não và không tương tác với các kênh natri. Gabapentin gắn với ái lực cao vào tiểu đơn vị a2d (alpha-2-delta) của các kênh calci cảm ứng điện thế và việc gabapentin gắn với tiểu đơn vị a2d được cho là có thể liên quan đến tác động kháng co giật của gabapentin ở động vật. Việc sàng lọc rộng không cho thấy bất kỳ mục tiêu nào khác ngoài a2d.

    Bằng chứng từ nhiều mô hình tiền lâm sàng cho thấy tác dụng dược lý của gabapentin có thể là do việc gắn với thụ thể a2d, do đó làm giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích trong các vùng thuộc hệ thần kinh trung ương. Điều này có thể là nguyên nhân dẫn đến tác dụng kháng co giật của gabapentin. Sự liên quan giữa những hoạt tính của gabapentin với tác dụng chống co giật trên người vẫn chưa được thiết lập.

    Gabapentin cũng cho thấy hiệu quả trong nhiều mô hình đau tiền lâm sàng ở động vật. Việc gắn đặc hiệu gabapentin vào tiểu đơn vị a2d được cho rằng sẽ dẫn đến nhiều hoạt động khác biệt mà các hoạt động này có thể là nguyên nhân của việc giảm đau trong mô hình động vật. Tác dụng giảm đau của gabapentin có thể ở trên tủy sống cũng như trong các trung tâm não cao hơn thông qua việc tương tác với các con đường ức chế đau giảm dần. Sự liên quan của các tính chất tiền lâm sàng này với tác động lâm sàng trên người vẫn chưa được biết.

    Hiệu quả lâm sàng và an toàn: Một thử nghiệm lâm sàng về điều trị hỗ trợ động kinh cục bộ ở đối tượng trẻ em từ 3 đến 12 tuổi, cho thấy sự khác biệt về số lượng nhưng không có ý nghĩa thống kê về tỷ lệ đáp ứng 50% nghiêng về nhóm dùng gabapentin so với giả dược. Phân tích hậu định bổ sung về tỷ lệ đáp ứng theo độ tuổi không cho thấy tác động có ý nghĩa thống kê của tuổi tác, như một biến liên tục hoặc phân đôi (nhóm 3 - 5 tuổi và 6 - 12 tuổi). Dữ liệu từ phân tích hậu định bổ sung này được tóm tắt trong bảng dưới đây:

    * Mục đích điều trị sửa đổi được xác định là tất cả các bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên để nghiên cứu thuốc, những người cũng có nhật ký động kinh đánh giá được trong 28 ngày trong cả giai đoạn ban đầu và mù đôi.

  • Dược động học

    Hấp thu

    Sau khi uống, nồng độ đỉnh gabapentin trong huyết tương đạt được trong vòng 2 - 3 giờ. Sinh khả dụng của gabapentin (phần liều được hấp thu) có xu hướng giảm khi tăng liều. Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nang 300 mg là khoảng 60%. Thực phẩm, bao gồm cả chế độ ăn nhiều chất béo, không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng đối với dược động học của gabapentin.

    Dược động học của gabapentin không bị ảnh hưởng khi dùng lặp lại. Mặc dù nồng độ gabapentin trong huyết tương nói chung nằm trong khoảng từ 2 µg/ mL đến 20 µg/ mL trong các nghiên cứu lâm sàng, nhưng nồng độ như vậy không dự đoán được tính an toàn hoặc hiệu quả. Các thông số dược động học được đưa ra trong Bảng 3.

    Phân bố 

    Gabapentin không liên kết với protein huyết tương và có thể tích phân bố 57,7 L. Ở các bệnh nhân động kinh, nồng độ của gabapentin trong dịch não tủy xấp xỉ bằng 20% nồng độ thấp nhất ở trạng thái nồng độ hằng định tương ứng trong huyết tương. Gabapentin có trong sữa mẹ của phụ nữ cho con bú.

    Chuyển hóa

    Không có bằng chứng về sự chuyển hóa của gabapentin ở người. Gabapentin không gây cảm ứng các enzym oxidase có chức năng hỗn hợp ở gan chịu trách nhiệm cho quá trình chuyển hóa thuốc.

    Thải trừ 

    Gabapentin chỉ được thải trừ qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải của gabapentin không phụ thuộc vào liều lượng và trung bình từ 5 đến 7 giờ.

    Ở các bệnh nhân cao tuổi và ở các bệnh nhân có chức năng thận suy giảm, sự đào thải của gabapentin ra khỏi huyết tương giảm. Hệ số đào thải, độ đào thải ra khỏi huyết tương, độ đào thải qua thận của gabapentin tỷ lệ thuận trực tiếp với độ thanh thải creatinin.

    Gabapentin được loại trừ ra khỏi huyết tương bởi quá trình thẩm phân máu. Do đó cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân có chức năng thận suy giảm hay ở các bệnh nhân đang phải thẩm phân máu.

    Dược động học của gabapentin ở trẻ em được xác định ở 50 đối tượng khỏe mạnh trong độ tuổi từ 1 tháng đến 12 tuổi. Nhìn chung, nồng độ gabapentin trong huyết tương ở trẻ em > 5 tuổi tương tự như ở người lớn khi dùng liều trên cơ sở mg/ kg.

    Trong một nghiên cứu dược động học ở 24 trẻ em khỏe mạnh trong độ tuổi từ 1 tháng đến 48 tháng tuổi có AUC thấp hơn 30%, Cmax thấp hơn, độ thanh thải cao hơn trên mỗi trọng lượng cơ thể so với dữ liệu báo cáo ở trẻ em trên 5 tuổi.

    Tuyến tính/ không tuyến tính

    Sinh khả dụng của gabapentin (phần liều được hấp thu) giảm khi tăng liều, dẫn đến không tuyến tính với các thông số dược động học bao gồm thông số sinh khả dụng (F), ví dụ Ae%, CL/ F, Vd/ F. Dược động học thải trừ (các thông số dược động học không bao gồm F như CLr và T1/2), được mô tả tốt nhất bằng dược động học tuyến tính. Nồng độ gabapentin trong huyết tương ở trạng thái ổn định có thể dự đoán được từ dữ liệu liều duy nhất.

  • Lái xe và vận hành máy móc

    ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC 

    Gabapentin có thể có ảnh hưởng nhẹ hoặc vừa đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Gabapentin tác động lên hệ thần kinh trung ương, có thể gây chóng mặt, buồn ngủ và các triệu chứng liên quan khác. Ngay cả khi chúng chỉ ở mức độ nhẹ hoặc trung bình, những tác dụng không mong muốn này có thể tiềm ẩn nguy hiểm cho bệnh nhân đang lái xe hoặc vận hành máy móc. Điều này đặc biệt đúng khi bắt đầu điều trị và sau khi tăng liều.

  • Thận trọng

    Phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS)

    Các phản ứng quá mẫn toàn thân nghiêm trọng, đe dọa đến tính mạng, chẳng hạn như phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS) đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng thuốc chống động kinh bao gồm gabapentin.

    Điều quan trọng cần lưu ý là có thể có các biểu hiện ban đầu của quá mẫn, chẳng hạn như sốt hoặc nổi hạch bạch huyết mặc dù phát ban không rõ ràng. Nếu có các dấu hiệu hoặc triệu chứng như vậy, bệnh nhân cần được đánh giá ngay lập tức. Gabapentin nên được ngưng sử dụng nếu không thể xác định nguyên nhân gây ra các dấu hiệu hoặc triệu chứng này.

    Sốc phản vệ

    Gabapentin có thể gây sốc phản vệ. Các dấu hiệu và triệu chứng trong các trường hợp được báo cáo bao gồm khó thở, sưng môi, cổ họng và lưỡi, và hạ huyết áp cần được điều trị cấp cứu. Bệnh nhân nên được hướng dẫn ngưng sử dụng gabapentin và tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức nếu họ gặp các dấu hiệu hoặc triệu chứng của phản vệ.

    Ý định và hành vi tự tử

    Những ý định và hành vi tự tử đã được báo cáo ở bệnh nhân điều trị với các thuốc chống động kinh trong nhiều chỉ định. Một phân tích tổng hợp các nghiên cứu có đối chứng giả dược ngẫu nhiên của các thuốc chống động kinh cũng đã cho thấy một nguy cơ gia tăng nhẹ ý định và hành vi tự tử. Chưa biết cơ chế của nguy cơ này và các dữ liệu có sẵn không loại trừ khả năng tăng nguy cơ do gabapentin. Do đó bệnh nhân nên được theo dõi các dấu hiệu của ý định và hành vi tự tử và xem xét trị liệu phù hợp. Bệnh nhân (và những người chăm sóc bệnh nhân) cần tìm tư vấn y tế khi xuất hiện các dấu hiệu của ý định và hành vi tự tử.

    Viêm tụy cấp

    Nếu bệnh nhân bị viêm tụy cấp khi điều trị bằng gabapentin, nên xem xét việc ngưng dùng gabapentin.

    Co giật: Mặc dù không có bằng chứng về cơn co giật hồi ứng khi dùng gabapentin, việc ngưng thuốc chống co giật đột ngột ở bệnh nhân động kinh có thể làm trầm trọng thêm tình trạng động kinh.

    Cũng như các thuốc chống động kinh khác, một số bệnh nhân có thể bị tăng tần suất co giật hoặc bắt đầu các dạng co giật mới khi dùng gabapentin.

    Cũng như các thuốc chống động kinh khác, việc cố gắng giảm bớt các thuốc chống động kinh dùng cùng lúc trong điều trị các bệnh nhân kháng thuốc phải dùng nhiều hơn một loại thuốc chống động kinh, để đạt được đơn trị liệu gabapentin có tỷ lệ thành công thấp.

    Gabapentin được coi là không có hiệu quả trong điều trị cơn động kinh toàn thể nguyên phát như cơn vắng ý thức và có thể làm trầm trọng thêm những cơn động kinh này ở một số bệnh nhân. Do đó, cần thận trọng khi dùng gabapentin cho những bệnh nhân có cơn động kinh hỗn hợp kể cả cơn vắng ý thức.

    Điều trị với gabapentin có liên quan đến chóng mặt và buồn ngủ, có thể làm tăng sự xuất hiện của chấn thương do tai nạn (ngã). Mất ý thức, lú lẫn và sa sút tinh thần đã được báo cáo trong quá trình lưu hành thuốc. Vì vậy, bệnh nhân nên thận trọng cho đến khi quen với những ảnh hưởng tiềm ẩn của thuốc.

    Sử dụng đồng thời với opioid và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác

    Những bệnh nhân cần điều trị đồng thời với thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (CNS), kể cả opioid, cần được theo dõi cẩn thận các dấu hiệu ức chế thần kinh trung ương, chẳng hạn như buồn ngủ, an thần và suy hô hấp. Bệnh nhân sử dụng đồng thời gabapentin và morphin có thể bị tăng nồng độ gabapentin. Liều gabapentin, hoặc điều trị đồng thời với thuốc ức chế thần kinh trung ương bao gồm opioid, nên giảm một cách thích hợp.

    Cần thận trọng khi kê đơn gabapentin đồng thời với opioid do nguy cơ ức chế thần kinh trung ương. Trong một nghiên cứu bệnh chứng lồng ghép, quan sát, dựa trên dân số về người sử dụng opioid, việc kê đơn opioid và gabapentin đồng thời có liên quan đến việc tăng nguy cơ tử vong do opioid so với chỉ sử dụng opioid theo toa (tỷ lệ chênh lệch đã điều chỉnh [aOR], 1,49 [CI 95%, 1,18 - 1,88, p < 0,001]).

    Suy hô hấp: Gabapentin có liên quan đến suy hô hấp nghiêm trọng. Bệnh nhân bị suy giảm chức năng hô hấp, bệnh về hô hấp hoặc thần kinh, suy thận, sử dụng đồng thời thuốc ức chế thần kinh trung ương và người cao tuổi có thể có nguy cơ cao gặp phản ứng có hại nghiêm trọng này. Có thể cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân này.

    Người cao tuổi (trên 65 tuổi): Không có nghiên cứu hệ thống nào ở bệnh nhân 65 tuổi trở lên được thực hiện với gabapentin. Trong một nghiên cứu mù đôi ở bệnh nhân đau thần kinh, buồn ngủ, phù ngoại vi và suy nhược xảy ra với tỷ lệ phần trăm cao hơn ở bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên so với bệnh nhân trẻ tuổi. Ngoài những phát hiện này, các cuộc điều tra lâm sàng ở nhóm tuổi này không cho thấy tác dụng phụ nào khác với những gì đã thấy ở bệnh nhân trẻ tuổi.

    Trẻ em: Ảnh hưởng của liệu pháp gabapentin dài hạn (trên 36 tuần) đối với học tập, trí thông minh và sự phát triển ở trẻ em và thanh thiếu niên vẫn chưa được nghiên cứu đầy đủ. Do đó, lợi ích của liệu pháp kéo dài phải được cân nhắc với những rủi ro tiềm ẩn của liệu pháp đó.

    Lạm dụng và lệ thuộc thuốc: Các trường hợp lạm dụng và lệ thuộc thuốc đã được báo cáo trong các dữ liệu sau tiếp thị. Cần thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng thuốc và bệnh nhân cần được theo dõi các triệu chứng có thể có của việc lạm dụng gabapentin, ví dụ như hành vi tìm kiếm thuốc, tăng liều, tăng khả năng dung nạp thuốc.

    Xét nghiệm trong phòng thí nghiệm: Kết quả dương tính giả có thể xảy ra khi xác định bán định lượng tổng lượng protein trong nước tiểu bằng xét nghiệm que thăm. Do đó, nên xác minh kết quả thử que thăm dương tính như vậy bằng các phương pháp dựa trên nguyên tắc phân tích khác như phương pháp Biuret, phương pháp đo độ đục hoặc kết hợp với phẩm màu, hoặc sử dụng các phương pháp thay thế này ngay từ đầu.

  • Phụ nữ có thai và cho con bú

    Phụ nữ có thai

    Nguy cơ liên quan đến bệnh động kinh và các thuốc chống động kinh nói chung

    Nguy cơ dị tật bẩm sinh tăng lên 2 - 3 lần ở con của những bà mẹ được điều trị bằng thuốc chống động kinh. Thông thường được báo cáo là sứt môi, dị tật tim mạch và dị tật ống thần kinh. Điều trị bằng nhiều thuốc chống động kinh có thể liên quan đến nguy cơ dị tật bẩm sinh cao hơn so với đơn trị liệu, do đó điều quan trọng là phải thực hiện đơn trị liệu bất cứ khi nào có thể. Cần tư vấn cho phụ nữ có khả năng mang thai khi điều trị bệnh động kinh và nên xem xét điều trị động kinh cho phụ nữ dự định mang thai. Không được ngưng đột ngột liệu pháp chống động kinh vì điều này có thể dẫn đến bộc phát cơn co giật gây hậu quả nghiêm trọng cho cả mẹ và con. Hiếm khi quan sát thấy sự chậm phát triển ở trẻ có mẹ mắc bệnh động kinh. Không thể phân biệt sự chậm phát triển ở trẻ là do yếu tố di truyền, xã hội, do mẹ bị bệnh động kinh hay do điều trị bệnh động kinh. 

    Nguy cơ liên quan đến gabapentin

    Gabapentin đi qua nhau thai người.

    Không có dữ liệu hoặc dữ liệu hạn chế về việc sử dụng gabapentin ở phụ nữ có thai.

    Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản. Những nguy cơ tiềm ẩn ở người là không xác định. Gabapentin không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích cho người mẹ rõ ràng hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

    Không thể đưa ra kết luận chắc chắn về việc liệu gabapentin có liên quan đến việc tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh khi dùng trong thời kỳ mang thai hay không, vì bản thân bệnh động kinh và việc sử dụng đồng thời các thuốc chống động kinh trong mỗi giai đoạn mang thai đã được báo cáo.

    Phụ nữ cho con bú

    Gabapentin được bài tiết qua sữa mẹ. Vì tác dụng trên trẻ bú mẹ chưa rõ, nên thận trọng khi dùng gabapentin cho phụ nữ cho con bú. Gabapentin chỉ nên được sử dụng cho các phụ nữ cho con bú nếu lợi ích rõ ràng hơn nguy cơ.

    Khả năng sinh sản: Không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản trong các nghiên cứu trên động vật.

  • Tương tác thuốc

    TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC 

    Đã có các báo cáo tự phát và báo cáo trong y văn về tình trạng suy hô hấp, an thần và tử vong liên quan đến việc sử dụng gabapentin đồng thời với thuốc ức chế thần kinh trung ương, bao gồm cả opioid. Trong một vài báo cáo, các tác giả cho rằng cần quan tâm đặc biệt đến hiện tượng này khi dùng kết hợp gabapentin và opioid, đặc biệt ở bệnh nhân yếu, người cao tuổi, bệnh nhân mắc bệnh hô hấp nghiêm trọng, bệnh nhân phải dùng nhiều loại thuốc điều trị khác nhau và ở những người rối loạn lạm dụng thuốc.

    Trong một nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh (N = 12), khi sử dụng viên nang morphin 60 mg phóng thích có kiểm soát 2 giờ trước khi dùng viên nang gabapentin 600 mg, diện tích dưới đường cong (AUC) của gabapentin tăng 44% so với khi dùng gabapentin không có morphin. Do đó, những bệnh nhân cần điều trị đồng thời với opioid nên được theo dõi cẩn thận các dấu hiệu của ức chế thần kinh trung ương, chẳng hạn như buồn ngủ, an thần và suy hô hấp và nên giảm liều gabapentin hoặc opioid một cách thích hợp.

    Không quan sát thấy có sự tương tác giữa gabapentin và phenobarbital, phenytoin, acid valproic hoặc carbamazepin.

    Dược động học ở trạng thái ổn định của gabapentin là tương tự giữa các đối tượng khỏe mạnh và các bệnh nhân động kinh đang điều trị bằng các thuốc chống động kinh này.

    Dùng đồng thời gabapentin và các thuốc tránh thai đường uống chứa norethindron và/ hoặc ethinyl estradiol không làm ảnh hưởng đến dược động học ở trạng thái ổn định của cả hai thuốc.

    Dùng đồng thời gabapentin với các thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi làm giảm sinh khả dụng của gabapentin lên đến 24%, do đó nên dùng gabapentin ít nhất 2 giờ sau khi uống các thuốc kháng acid. 

    Sự bài tiết của gabapentin qua thận không bị ảnh hưởng bởi probenecid.

    Sự bài tiết của gabapentin qua thận bị giảm nhẹ khi dùng phối hợp với cimetidin; nhưng điều này không có ý nghĩa lâm sàng.

  • Tác dụng không mong muốn

    Các tác dụng không mong muốn quan sát được trong các nghiên cứu lâm sàng được thực hiện ở bệnh động kinh (hỗ trợ và đơn trị liệu) và đau thần kinh, được phân loại theo tần suất sau: rất thường gặp (= 1/ 10); thường gặp (= 1/ 100 đến < 1/ 10); không thường gặp (= 1/ 1.000 đến < 1/ 100); hiếm gặp (= 1/ 10.000 đến < 1/ 1.000); rất hiếm gặp (< 1/ 10.000). Các tác dụng không mong muốn được quan sát thấy ở các tần suất khác nhau trong các nghiên cứu lâm sàng, sẽ được ghi ở tần suất cao nhất.

    Các tác dụng không mong muốn bổ sung được báo cáo từ trải nghiệm sau tiếp thị được báo cáo dưới dạng tần suất Không rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

    Trong mỗi nhóm tần số, các tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.

    Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: Rất thường gặp: Nhiễm virus. Thường gặp: Viêm phổi, nhiễm trùng đường hô hấp, nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng, viêm tai giữa.

    Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Thường gặp: Giảm bạch cầu. Không rõ: Giảm tiểu cầu.

    Rối loạn hệ thống miễn dịch: Không thường gặp: Phản ứng dị ứng (ví dụ như mày đay). Không rõ: Hội chứng quá mẫn (một phản ứng toàn thân với các biểu hiện khác nhau có thể bao gồm sốt, phát ban, viêm gan, nổi hạch, tăng bạch cầu ái toan, và đôi khi các dấu hiệu và triệu chứng khác), phản vệ.

    Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Thường gặp: Chán ăn, tăng cảm giác thèm ăn. Không thường gặp: Tăng đường huyết (thường thấy ở bệnh nhân đái tháo đường). Hiếm gặp: Hạ đường huyết (thường thấy ở bệnh nhân đái tháo đường). Không rõ: Hạ natri máu.

    Rối loạn tâm thần: Thường gặp: Biểu hiện chống đối, bối rối và rối loạn cảm xúc, trầm cảm, lo lắng, căng thẳng, suy nghĩ bất thường. Không thường gặp: Kích động. Không rõ: Ảo giác.

    Rối loạn hệ thần kinh: Rất thường gặp: Buồn ngủ, chóng mặt, mất điều hòa vận động. Thường gặp: Co giật, tăng vận động, rối loạn ngôn ngữ, mất trí nhớ, run, mất ngủ, nhức đầu, các cảm giác như dị cảm, giảm cảm giác, phối hợp bất thường, rung giật nhãn cầu, tăng, giảm hoặc mất phản xạ. Không thường gặp: Giảm vận động, sa sút tinh thần. Hiếm gặp: mất ý thức. Không rõ: Các rối loạn vận động khác (ví dụ như chứng múa giật, rối loạn vận động, loạn trương lực cơ).

    Rối loạn mắt: Thường gặp: Rối loạn thị giác như nhược thị, nhìn đôi.

    Rối loạn tai và tai trong: Thường gặp: Chóng mặt. Không rõ: Ù tai.

    Rối loạn tim: Không thường gặp: Đánh trống ngực.

    Rối loạn mạch máu: Thường gặp: Tăng huyết áp, giãn mạch.

    Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất

    Thường gặp: Khó thở, viêm phế quản, viêm họng, ho, viêm mũi. Hiếm gặp: Suy hô hấp.

    Rối loạn tiêu hóa: Thường gặp: Nôn, buồn nôn, bất thường về răng miệng, viêm lợi, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, táo bón, khô miệng hoặc cổ họng, đầy hơi. Không thường gặp: Chứng khó nuốt. Không rõ: Viêm tụy.

    Rối loạn gan mật: Không rõ: Viêm gan, vàng da.

    Rối loạn da và mô dưới da: Thường gặp: Phù mặt, ban xuất huyết thường được mô tả là vết bầm tím do chấn thương thể chất, phát ban, ngứa, mụn trứng cá. Không rõ: Hội chứng Stevens - Johnson, phù mạch, hồng ban đa dạng, rụng tóc, phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân.

    Rối loạn cơ xương và mô liên kết

    Thường gặp: Đau khớp, đau cơ, đau lưng, co giật. Không rõ: Tiêu cơ vân, rung giật cơ.

    Rối loạn thận và tiết niệu: Không rõ: Suy thận cấp, tiểu tiện không tự chủ.

    Rối loạn vú và hệ sinh sản: Thường gặp: Liệt dương. Không rõ: Phì đại tuyến vú, nữ hóa tuyến vú, rối loạn chức năng tình dục (bao gồm thay đổi ham muốn tình dục, rối loạn xuất tinh và rối loạn cực khoái).

    Rối loạn chung và tại chỗ dùng thuốc: Rất thường gặp: Mệt mỏi, sốt. Thường gặp: Phù ngoại vi, dáng đi bất thường, suy nhược, đau, khó chịu, hội chứng cúm. Không thường gặp: Phù toàn thân. Không rõ: Phản ứng cai thuốc (chủ yếu là lo lắng, mất ngủ, buồn nôn, đau, đổ mồ hôi), đau ngực. Các trường hợp tử vong đột ngột không rõ nguyên nhân đã được báo cáo, nguyên nhân có liên quan đến việc điều trị bằng gabapentin chưa được xác định.

    Các xét nghiệm: Thường gặp: WBC (số lượng bạch cầu) giảm, tăng cân. Không thường gặp: Xét nghiệm chức năng gan SGOT (AST), SGPT (ALT) tăng và bilirubin tăng. Không rõ: Creatin phosphokinase trong máu tăng.

    Chấn thương, ngộ độc và các biến chứng

    Thường gặp: Chấn thương do tai nạn, gãy xương, mài mòn. Không thường gặp: Ngã.

    Khác: Đã có báo cáo các trường hợp viêm tụy cấp khi đang điều trị với gabapentin. Nguyên nhân do gabapentin chưa rõ ràng.

    Ở những bệnh nhân đang thẩm phân máu do suy thận giai đoạn cuối, bệnh cơ với nồng độ creatine kinase tăng cao đã được báo cáo.

    Nhiễm trùng đường hô hấp, viêm tai giữa, co giật và viêm phế quản chỉ được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng ở trẻ em. Ngoài ra, trong các nghiên cứu lâm sàng ở trẻ em, hành vi hung hăng và tăng vận động đã được báo cáo phổ biến.

    Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

  • Quá liều và cách xử trí

    Ngộ độc cấp, đe dọa tính mạng chưa được quan sát với các liều gabapentin lên đến 49 g. Các triệu chứng của quá liều bao gồm chóng mặt, nhìn đôi, nói líu lưỡi, ngủ gà, mất ý thức, ngủ lịm và tiêu chảy nhẹ. Tất cả các bệnh nhân này đều hồi phục hoàn toàn sau khi được điều trị hỗ trợ. Giảm hấp thu liều cao gabapentin có thể hạn chế sự hấp thu thuốc tại thời điểm dùng thuốc quá liều, do đó giảm độc tính do quá liều.

    Dùng quá liều gabapentin, đặc biệt khi kết hợp với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, có thể dẫn đến     hôn mê.

    Mặc dù gabapentin có thể được đưa ra khỏi cơ thể bằng phương pháp thẩm phân máu, nhưng theo những kinh nghiệm đã có thì thường là không cần đến phương pháp này. Tuy nhiên, với những bệnh nhân bị suy thận nặng, thẩm phân máu có thể được chỉ định.

    Không xác định được liều gây chết của gabapentin ở chuột nhắt và chuột cống dùng với liều cao đến 8000 mg/ kg. Các triệu chứng của ngộ độc cấp ở động vật bao gồm: mất điều hòa vận động, hơi thở nặng nhọc, sụp mí, giảm hoạt động hoặc dễ bị kích động.

  • Điều kiện bảo quản

    Nơi khô, nhiệt độ không quá 300C, tránh ánh sáng.

  • Hạn sử dụng
    24 tháng kể từ ngày sản xuất.
  • Chỉ định

    Động kinh: Gabapentin được chỉ định như một liệu pháp hỗ trợ trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên.

    Gabapentin được chỉ định đơn trị liệu trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.

    Điều trị đau thần kinh ngoại biên

    Gabapentin được chỉ định để điều trị đau thần kinh ngoại biên như bệnh đau dây thần kinh do đái tháo đường và đau dây thần kinh sau khi nhiễm Herpes ở người lớn.

  • Chống chỉ định

    Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

  • Liều dùng và cách dùng

    CÁCH DÙNG: Dùng đường uống.

    Gabapentin có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn và nên được nuốt toàn bộ với lượng nước vừa đủ (ví dụ như một ly nước).

    LIỀU DÙNG

    Đối với tất cả các chỉ định, liều khuyến cáo cho người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên được hướng dẫn trong bảng sau. Liều dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi được hướng dẫn riêng biệt ở phần sau của phần này.

    Ngưng sử dụng gabapentin: Theo thực hành lâm sàng hiện hành, nếu phải ngưng dùng gabapentin, nên thực hiện việc này từ từ trong tối thiểu 1 tuần mà không phụ thuộc vào chỉ định.

    Động kinh: Bệnh động kinh thường cần điều trị lâu dài. Liều dùng do bác sĩ điều trị quyết định tùy theo khả năng dung nạp và hiệu quả của từng cá nhân.

    Người lớn và thanh thiếu niên

    Trong các thử nghiệm lâm sàng cho thấy khoảng liều có hiệu quả của gabapentin là từ 900 đến 3600 mg/ ngày. Có thể bắt đầu điều trị bằng cách chuẩn liều (Bảng 1) hoặc bằng cách dùng 300 mg, 3 lần/ ngày ở ngày 1. Sau đó, dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, liều có thể được tăng thêm 300 mg/ ngày, tăng dần sau mỗi 2 - 3 ngày cho đến liều tối đa là 3600 mg/ ngày. Chuẩn liều gabapentin chậm hơn có thể thích hợp cho từng bệnh nhân. Thời gian tối thiểu để đạt được liều 1800 mg/ ngày là một tuần, để đạt được 2400 mg/ ngày là tổng cộng 2 tuần và để đạt được 3600 mg/ ngày là tổng cộng 3 tuần. Liều dùng lên đến 4800 mg/ ngày đã được đánh giá là dung nạp tốt trong các nghiên cứu lâm sàng nhãn mở dài hạn. Tổng liều hàng ngày nên được chia thành 3 lần/ ngày, khoảng thời gian tối đa giữa các liều không quá 12 giờ để tránh bùng phát các cơn co giật.

    Trẻ em từ 6 tuổi trở lên

    Liều khởi đầu nên trong khoảng từ 10 đến 15 mg/ kg/ ngày và liều hiệu quả đạt được bằng cách chuẩn liều trong khoảng thời gian là 3 ngày. Liều hiệu quả của gabapentin ở trẻ em từ 6 tuổi trở lên là 25 đến 35 mg/ kg/ ngày. Liều lên đến 50 mg/ kg/ ngày đã được đánh giá là dung nạp tốt trong một nghiên cứu lâm sàng dài hạn. Tổng liều hàng ngày nên được chia thành 3 lần/ ngày, khoảng thời gian tối đa giữa các liều không quá 12 giờ.

    Việc theo dõi nồng độ gabapentin trong huyết tương nhằm tối ưu hóa điều trị là không cần thiết. Hơn nữa, gabapentin có thể được sử dụng kết hợp với các thuốc chống động kinh khác mà không cần phải quan tâm đến sự thay đổi nồng độ gabapentin trong huyết tương hoặc nồng độ của các thuốc chống động kinh khác trong huyết thanh.

    Đau thần kinh ngoại biên

    Người lớn

    Có thể bắt đầu điều trị bằng cách chuẩn liều (Bảng 1). Ngoài ra, liều khởi đầu là 900 mg/ ngày, được chia thành 3 liều nhỏ bằng nhau. Sau đó, dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, liều có thể được tăng thêm 300 mg/ ngày mỗi 2 - 3 ngày cho đến liều tối đa là 3600 mg/ ngày. Chuẩn liều gabapentin chậm hơn có thể thích hợp cho từng bệnh nhân. Thời gian tối thiểu để đạt được liều 1800 mg/ ngày là một tuần, để đạt được 2400 mg/ ngày là tổng cộng 2 tuần và để đạt được 3600 mg/ ngày là tổng cộng 3 tuần.

    Trong điều trị đau thần kinh ngoại biên như đau thần kinh đái tháo đường và đau dây thần kinh sau nhiễm Herpes, hiệu quả và độ an toàn chưa được kiểm tra trong các nghiên cứu lâm sàng đối với thời gian điều trị dài hơn 5 tháng. Nếu bệnh nhân cần dùng thuốc dài hơn 5 tháng để điều trị đau thần kinh ngoại biên, bác sĩ điều trị cần đánh giá tình trạng lâm sàng của bệnh nhân và xác định nhu cầu điều trị bổ sung.

    Hướng dẫn cho tất cả các chỉ định

    Ở những bệnh nhân có sức khỏe tổng quát kém (trọng lượng cơ thể thấp, sau khi cấy ghép nội tạng, ...) liều dùng nên được điều chỉnh chậm hơn, bằng cách sử dụng liều dùng nhỏ hơn hoặc khoảng cách giữa các lần tăng liều dài hơn.

    Người cao tuổi (trên 65 tuổi)

    Bệnh nhân cao tuổi có thể cần điều chỉnh liều dùng do chức năng thận suy giảm theo tuổi tác. Buồn ngủ, phù ngoại vi và suy nhược có thể xuất hiện thường xuyên hơn ở bệnh nhân cao tuổi.

    Suy thận: Điều chỉnh liều lượng được khuyến cáo ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận như được mô tả trong Bảng 2 và/ hoặc những người đang thẩm phân máu. Gabapentin 100 mg viên nang có thể được sử dụng để tuân theo các khuyến nghị về liều dùng cho bệnh nhân suy thận.

    a Tổng liều hàng ngày nên được dùng theo phác đồ 3 lần/ ngày. Giảm liều dùng cho bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin < 79 mL/ phút).

    b Liều 150 mg hàng ngày được dùng như 300 mg cách ngày.

    c Đối với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 15 mL/ phút, nên giảm liều hàng ngày tương ứng với độ thanh thải creatinin (ví dụ, bệnh nhân có độ thanh thải creatinin 7,5 mL/ phút nên dùng một nửa liều hàng ngày đối với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin 15 mL / phút).

    Sử dụng cho bệnh nhân đang thẩm phân máu

    Đối với bệnh nhân vô niệu đang thẩm phân máu chưa bao giờ dùng gabapentin, nên dùng liều khởi đầu từ 300 đến 400 mg, sau đó khuyến cáo dùng liều 200 đến 300 mg gabapentin sau mỗi 4 giờ thẩm phân máu. Vào những ngày không lọc máu, không nên điều trị bằng gabapentin.

    Đối với bệnh nhân suy thận đang thẩm phân máu, liều duy trì của gabapentin phải dựa trên các khuyến nghị về liều lượng nêu trong Bảng 2. Ngoài liều duy trì, nên dùng thêm 200 đến 300 mg sau mỗi đợt thẩm phân máu kéo dài 4 giờ.

    Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.