Đăng ký tài khoản - nhận ngàn thông tin
Bạn sẽ là một trong những người đầu tiên nhận được thông tin, tin tức, tin tuyển dụng... sớm nhất từ DHG Pharma. Hãy đăng ký ngay hôm nay để được hưởng ngàn ưu đãi từ DHG Pharma nhé.
Locoa esflurbiprofen 40mg
Locoa esflurbiprofen 40mg
-
Công thức
Thành phần hoạt chất:
Mỗi miếng dán 10 cm × 14 cm chứa 40 mg esflurbiprofen.
Thành phần tá dược: Mentha oil, Liquid paraffin, Styrene-isoprene-styrene block copolymer, Polyisobutylene, Ester gum HG, Propylene glycol dicaprylate,
2-Mercaptobenzimidazole, Dibutylhydroxytoluene.
-
Dạng bào chế
Miếng dán
-
Quy cách đóng gói
Hộp 10 túi × 7 miếng dán.
Hộp 5 túi x 7 miếng dán.
Hộp 2 túi x 7 miếng dán.
Hộp 1 túi x 7 miếng dán.
-
Dược lực học
Nhóm dược lý
Thuốc kháng viêm, không steroid dùng tại chỗ, mã ATC: M02AA29.
Cơ chế tác dụng
Esflurbiprofen là đồng phân đối quang (đồng phân S) của flurbiprofen.
Một nghiên cứu in vitro đã chứng minh tác dụng ức chế của esflurbiprofen đối với hoạt tính của cyclooxygenase, đây có thể là nguồn gốc chủ yếu của tác dụng kháng viêm/ giảm đau.
Tác dụng dược lực học
Tác dụng giảm đau
Tác dụng giảm đau đã được chứng minh trong tất cả các mô hình đau: mô hình chó bị đau khớp gối do urat gây ra và mô hình chuột bị đau do viêm do carrageenan gây ra, đau khớp do bạc nitrat gây ra và đau khớp do thuốc bổ trợ gây ra.
Tác dụng kháng viêm
Tác dụng kháng viêm đã được chứng minh trong tất cả các mô hình viêm cấp tính: mô hình chuột bị viêm bàn chân do carrageenan gây ra, phù nề do chấn thương và viêm khớp do thuốc bổ trợ.
Hiệu quả lâm sàng và an toàn
Một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, đối chứng giả dược, tiến hành trên hai nhóm (nghiên cứu tìm liều pha II) và nghiên cứu trên hai nhóm ngẫu nhiên nhãn mở* với miếng dán flurbiprofen làm đối chứng (nghiên cứu pha III) đã được thực hiện ở những bệnh nhân bị thoái hóa khớp gối. Các bảng sau đây cho thấy sự thay đổi so với ban đầu về điểm số VAS (cảm giác đau khi đứng lên khỏi ghế) ở những bệnh nhân dùng esflurbiprofen 40 mg, giả dược, hoặc miếng dán flurbiprofen trong 2 tuần.
* Nghiên cứu được thực hiện với thông tin được quản lý tốt về các nhóm điều trị cho đối tượng nghiên cứu và nhà điều tra.
Bảng 2. Nghiên cứu tìm liều pha II
10 mg
20 mg
40 mg
Giả dược
Đường chuẩn
57,8 ± 12,3 (121)
56,0 ± 12,5 (127)
57,0 ± 12,4 (134)
58,4 ± 13,5 (126)
Giá trị sau cùng
26,1 ± 17,5 (121)
24,5 ± 17,6 (127)
21,5 ± 16,7 (134)
28,4 ± 18,9 (126)
Sự thay đổi
-31,7 ± 17,1 (121)
-31,5 ± 16,1 (127)
-35,5 ± 17,1 (134)
-30,1 ± 18,8 (126)
Sự khác biệt giữa các nhóma)
[khoảng tin cậy 95%]a)
Giá trị pa), b)
-1,9 [-6,0, 2,2]
-2,5 [-6,5, 1,5] p=0,112
-6,1 [-10,1, -2,1] p=0,001
-
Giá trị trung bình (mm) ± SD (Số lượng đối tượng)
a) Phân tích mô hình hiệp phương sai với các biến giải thích ban đầu và nhóm điều trị (mức ý nghĩa một phía 0,025).
b) Phương pháp thứ tự cố định được sử dụng để tính đến bội số của thử nghiệm khi so sánh từng cặp giữa các nhóm esflurbiprofen 40, 20 và 10 mg và nhóm giả dược.
Bảng 3. Nghiên cứu pha III
Esflurbiprofen 40 mg
Miếng dán flurbiprofen 40 mg x 2
Đường chuẩn
59,5 ± 12,7 (315)
59,3 ± 12,5 (317)
Giá trị sau cùng
18,5 ± 15,3 (315)
28,8 ± 18,1 (317)
Sự thay đổi
-41,0 ± 15,5 (315)
-30,5 ± 15,9 (317)
Sự khác biệt giữa các nhóma)
[khoảng tin cậy 95%]a)
Giá trị pa)
-10,4 [-12,7, -8,0] p<0,001
-
Giá trị trung bình (mm) ± SD (Số lượng đối tượng)
a) Phân tích mô hình hiệp phương sai với các biến giải thích ban đầu và nhóm điều trị (mức ý nghĩa thống kê một chiều 0,025)
-
Dược động học
Nồng độ trong huyết tương
Liều đơn
Các thông số dược động học và sự thay đổi nồng độ trong huyết tương ở người trưởng thành khỏe mạnh (người Nhật) dùng liều esflurbiprofen 40 mg trong 24 giờ được thể hiện trong Bảng 4 và Hình 1. Dựa trên lượng thuốc còn lại trong miếng dán, độ hấp thu qua da được tính toán là 48,34 ± 16,70%.
Bảng 4. Thông số dược động học của esflurbiprofen sau một liều đơn
Liều dùng
(Số lượng đối tượng)
Cmax
(ng/mL)
tmax
(h)
t1/2
(h)
AUC0-∞
(ng·h/mL)
40 mg
(7 đối tượng)
751 ± 360
17,7 ± 5,94
8,60 ± 0,615
19000 ± 9390
Giá trị trung bình ± SD
Hình 1. Biểu đồ nồng độ trong huyết tương-thời gian của esflurbiprofen sau khi sử dụng 40 mg esflurbiprofen trong 24 giờ ở người
Đa liều
Các thông số dược động học ở người trưởng thành khỏe mạnh (người Nhật) dùng liều 80 mg esflurbiprofen một lần mỗi ngày trong 23 giờ trong 7 ngày được trình bày trong Bảng 5. Dựa trên lượng thuốc còn lại trong miếng dán, độ hấp thu qua da được tính toán là 73,24 ± 11,58%.
Bảng 5. Thông số dược động học của esflurbiprofen sau khi dùng nhiều lần
Liều dùng
(Số lượng đối tượng)
Số ngày nghiên cứu
Cmax (ng/mL)
tmax (h)
t1/2 (h)
AUC0-23h (ng·h/mL)
80 mg (6 đối tượng)
Ngày 1
1360 ± 551
10,3 ± 1,51
-
23500 ± 8530
Ngày 7
2710 ± 669
6,67 ± 2,07
8,13 ± 0,503
47000 ± 10100
Giá trị trung bình ± SD, -: Không có dữ liệu
Phân bố
Thẩm thấu vào các mô
Ở những bệnh nhân (người Nhật) bị thoái hóa khớp gối được lên lịch phẫu thuật thay khớp gối, nồng độ esflurbiprofen trong màng hoạt dịch, dịch khớp và huyết tương sau khi sử dụng liều đơn 20 mg esflurbiprofen trong 12 giờ là cao hơn 14,8, 32,7 và 34,5 lần, tương ứng, so với những người sau khi sử dụng miếng dán flurbiprofen 40 mg.
Liên kết protein
Một nghiên cứu in vitro cho thấy 99,95% esflurbiprofen liên kết với protein huyết tương người, có thể với albumin là protein liên kết chính.
Chuyển hóa
Esflurbiprofen chủ yếu trải qua quá trình chuyển hóa oxy hóa bởi CYP2C9. Một nghiên cứu về tác động của tính đa hình CYP2C9 bằng cách sử dụng microsomes gan người cho thấy hoạt tính 4'-hydroxyl hóa (CLint) ở những người chuyển hóa kém (PMs) (với kiểu gen CYP2C9*3/*3) là 1/69 so với ở những người chuyển hóa mạnh (EMs) (với kiểu gen CYP2C9*1/*1).
Thải trừ
Ở người lớn khỏe mạnh (người Nhật) dùng 80 mg esflurbiprofen trong 24 giờ, một phần nhỏ liều (0,253%) được bài tiết dưới dạng hợp chất không đổi qua nước tiểu trong 72 giờ sau khi bắt đầu dùng.
Các chất chuyển hóa chính là liên hợp glucuronat hoặc sulfat của hợp chất 4’-hydroxy. Các chất chuyển hóa khác là liên hợp glucuronat tự do, hợp chất 4’-hydroxy và liên hợp glucuronat của hợp chất 3’-hydroxy-4’-methoxy.
-
Lái xe và vận hành máy móc
Việc sử dụng LOCOA ở liều khuyến cáo không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
-
Phụ nữ có thai và cho con bú
- Không sử dụng LOCOA cho phụ nữ trong ba tháng cuối của thai kỳ. Một nghiên cứu trên chuột vào giai đoạn cuối của thai kỳ cho thấy chuột mẹ chết, đẻ muộn, giảm tỷ lệ sinh sản và tăng tỷ lệ thai chết lưu với nồng độ esflurbiprofen trong huyết tương (AUC) tương đương với mức thu được khi sử dụng 2 miếng dán LOCOA ở người (xem phần Chống chỉ định và Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng).
- Chỉ nên dùng LOCOA cho phụ nữ mang thai (không bao gồm phụ nữ trong ba tháng cuối của thai kỳ) hoặc phụ nữ có khả năng mang thai, chỉ khi lợi ích điều trị được cho là cao hơn rủi ro. Sự an toàn chưa được thiết lập ở phụ nữ có thai. Nếu việc sử dụng thuốc được coi là cần thiết, cần thận trọng như sử dụng hạn chế ở mức tối thiểu có hiệu quả và theo dõi lượng nước ối và phát hiện các nghi ngờ về co thắt ống động mạch khi cần thiết, xem xét các tuần thai (khoảng tuần thai thứ 20 hoặc muộn hơn trong thai kỳ) và thời gian dùng thuốc. Suy thận và giảm lượng nước tiểu ở thai nhi cũng như thiểu ối đi kèm đã được báo cáo sau khi sử dụng thuốc ức chế cyclooxygenase ở phụ nữ mang thai. Ngoài ra, co thắt ống động mạch đã được báo cáo sau khi sử dụng thuốc ức chế cyclooxygenase (các sản phẩm có tác dụng toàn thân dự kiến) ở phụ nữ trong ba tháng giữa thai kỳ.
- Khi sử dụng LOCOA cho phụ nữ đang cho con bú, việc tiếp tục hay ngừng cho con bú nên được xác định dựa trên việc cân nhắc các lợi ích điều trị tiềm năng và lợi ích của việc cho con bú. [Một nghiên cứu trên động vật (chuột) cho thấy sự bài tiết esflurbiprofen vào sữa và hạn chế sự tăng trọng lượng cơ thể ở chuột con với mức gấp khoảng 3 lần nồng độ trong huyết tương (AUC) khi sử dụng 2 miếng dán LOCOA ở người (xem phần Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng)].
- Co thắt ống động mạch của thai nhi đã được báo cáo ở phụ nữ trong ba tháng cuối của thai kỳ sử dụng thuốc giảm đau kháng viêm không steroid tại chỗ khác.
- Vô sinh tạm thời đã được báo cáo ở phụ nữ sau khi sử dụng lâu dài thuốc giảm đau kháng viêm không steroid.
-
Tương tác thuốc
TƯƠNG TÁC THUỐC
Chống chỉ định dùng đồng thời
Enoxacin hydrat, lomefloxacin, norfloxacin, prulifloxacin
Sử dụng đồng thời có thể gây co giật do tăng cường ức chế GABA bằng kháng sinh quinolon mới (xem phần Chống chỉ định).
Thận trọng khi dùng đồng thời
Thuốc kháng sinh quinolon mới (ofloxacin, v.v.) [Lưu ý rằng enoxacin hydrat, lomefloxacin, norfloxacin và prulifloxacin bị chống chỉ định dùng đồng thời]
Sử dụng đồng thời có thể gây co giật do tăng cường ức chế GABA bằng kháng sinh nhóm quinolon mới.
Thuốc chống đông máu coumarin (warfarin)
Cần thận trọng như điều chỉnh liều để tránh khả năng tăng tác dụng của thuốc chống đông máu coumarin (warfarin). Esflurbiprofen có thể cạnh tranh với warfarin trong việc liên kết với protein huyết tương, làm tăng warfarin tự do.
Methotrexat
Cần thận trọng như điều chỉnh liều để tránh các triệu chứng ngộ độc có thể xảy ra (ví dụ: thiếu máu và giảm tiểu cầu) do tăng tác dụng của methotrexat.
Sự ức chế tổng hợp prostaglandin của esflurbiprofen có thể làm giảm lưu lượng máu qua thận, dẫn đến giảm bài tiết qua thận và do đó làm tăng nồng độ methotrexat trong máu.
Sản phẩm lithium (lithium carbonat)
Cần thực hiện các biện pháp cẩn trọng như theo dõi nồng độ lithium trong máu trong quá trình sử dụng các sản phẩm lithium, vì việc sử dụng đồng thời có thể làm tăng nồng độ lithium trong máu, có thể gây ra các triệu chứng ngộ độc lithium. Sự ức chế tổng hợp prostaglandin của esflurbiprofen có thể làm giảm sự bài tiết natri và độ thanh thải lithium qua thận, do đó làm tăng nồng độ lithium trong máu.
Thuốc lợi tiểu thiazid (hydrochlorothiazid, v.v.) và thuốc lợi tiểu quai (furosemid, v.v.)
Tác dụng của các thuốc lợi tiểu này có thể giảm. Sự ức chế tổng hợp prostaglandin của esflurbiprofen có thể gây giữ nước và muối trong cơ thể.
Corticosteroids (methylprednisolon, v.v.)
Sử dụng đồng thời có thể làm tăng các phản ứng ở đường tiêu hóa (loét dạ dày, xuất huyết tiêu hóa, v.v.). Sử dụng đồng thời có thể làm tăng phản ứng đường tiêu hóa đối với cả hai loại thuốc.
Tương tác dược động học với thuốc ức chế CYP2C9 (fluconazol, v.v.)
Esflurbiprofen được chuyển hóa chủ yếu bởi enzym gan CYP2C9. Nồng độ esflurbiprofen trong máu có thể tăng do quá trình chuyển hóa của esflurbiprofen bị ức chế khi sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP2C9.
TƯƠNG KỴ THUỐC: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
-
Tác dụng không mong muốn
Tóm tắt hồ sơ an toàn
Trong các nghiên cứu lâm sàng được thực hiện trên tổng số 1.391 bệnh nhân, 415 tác dụng không mong muốn đã được báo cáo ở 269 bệnh nhân (19,3%), bao gồm viêm da tại chỗ dán ở 111 bệnh nhân (8,0%), ban đỏ tại chỗ dán ở 44 bệnh nhân (3,2%) và nổi vết chàm ở 32 bệnh nhân (2,3%).
Bảng liệt kê các tác dụng không mong muốn được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng và từ kinh nghiệm hậu mãi
Các phản ứng bất lợi sau đây đã được báo cáo trong tất cả các thử nghiệm lâm sàng và từ kinh nghiệm hậu mãi với LOCOA. Các tác dụng không mong muốn được liệt kê dưới đây được phân loại theo tần suất và hệ cơ quan (SOC).
Bảng 1. Các tác dụng không mong muốn trong tất cả các thử nghiệm lâm sàng và từ kinh nghiệm hậu mãi với LOCOA
Thường gặp
(≥ 1/100 đến < 1/10)
Ít gặp
(≥ 1/1.000 đến < 1/100)
Không rõ
Rối loạn tại chỗ dùng thuốc
Viêm da, ban đỏ, ngứa, chàm, phát ban
Vết bầm tím, kích ứng, sắc tố
Phù, đổi màu, đau, nóng
Rối loạn hệ thần kinh
Chóng mặt
Đau đầu
Rối loạn tiêu hóa
Khó chịu ở bụng, viêm dạ dày, loét dạ dày, đau bụng, buồn nôn, nôn mửa, viêm miệng
Táo bón, tiêu chảy, chán ăn, phân đổi màu
Quá mẫn
Phát ban
Phù mạch (mặt, mí mắt, v.v.), chàm, ban đỏ, nổi mày đay, đỏ bừng, ngứa
Xét nghiệm
Tăng urê máu
Tăng creatinin máu, tăng AST, tăng ALT, tiểu máu, tăng bilirubin máu, tăng lactat dehydrogenase trong máu, glucose niệu, protein niệu
Tăng huyết áp
Rối loạn khác
Đánh trống ngực
Phù ngoại biên
Phản ứng bất lợi có ý nghĩa lâm sàng
Sốc, sốc phản vệ
Vì sốc và sốc phản vệ (với tỷ lệ chưa rõ đối với cả hai) có thể xảy ra, nên cần theo dõi cẩn thận tình trạng của bệnh nhân và nên ngừng dùng thuốc, đồng thời thực hiện các biện pháp thích hợp nếu có các triệu chứng như khó chịu ở ngực, ớn lạnh, đổ mồ hôi lạnh, khó thở, tê ở tứ chi, giảm huyết áp, phù mạch và nổi mày đay.
Tổn thương thận cấp, hội chứng thận hư
Vì các rối loạn chức năng thận nghiêm trọng bao gồm tổn thương thận cấp tính và hội chứng thận hư (với tỷ lệ chưa rõ đối với cả hai) có thể xảy ra, nên cần theo dõi cẩn thận tình trạng của bệnh nhân, ví dụ, bằng các xét nghiệm định kỳ và nên thực hiện các hành động thích hợp như ngừng dùng thuốc, nếu quan sát thấy các dấu hiệu như thiểu niệu, tiểu máu, protein niệu, tăng BUN và creatinin máu, tăng kali máu và giảm albumin máu (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).
Xuất huyết tiêu hóa
Vì xuất huyết tiêu hóa (với tỷ lệ chưa rõ) có thể xảy ra, nên cần theo dõi cẩn thận tình trạng của bệnh nhân và nên ngừng dùng thuốc trong khi áp dụng biện pháp điều trị thích hợp, nếu quan sát thấy bất kỳ dấu hiệu bất thường nào.
Thiếu máu bất sản
Vì thiếu máu bất sản (với tỷ lệ chưa rõ) có thể xảy ra, nên cần theo dõi cẩn thận tình trạng của bệnh nhân và thực hiện các biện pháp thích hợp như ngừng dùng thuốc.
Các cơn hen suyễn (hen suyễn do aspirin)
Vì các cơn hen suyễn (với tỷ lệ chưa rõ) có thể xảy ra, nên ngừng dùng thuốc nếu quan sát thấy các triệu chứng ban đầu như ran khô, thở khò khè và khó thở (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).
Hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN), hội chứng Stevens-Johnson, viêm da tróc vảy
Vì hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson và viêm da tróc vảy (với tỷ lệ chưa rõ đối với cả ba) có thể xảy ra, cần theo dõi cẩn thận tình trạng của bệnh nhân, nên ngừng dùng thuốc và áp dụng các biện pháp điều trị thích hợp, nếu quan sát thấy bất kỳ dấu hiệu bất thường nào.
Suy giảm ý thức, co giật kèm suy giảm ý thức
Vì suy giảm ý thức và co giật kèm suy giảm ý thức đã được báo cáo (với tỷ lệ < 0,1%) khi sử dụng flurbiprofen axetil [thuốc tiêm], nên cần theo dõi cẩn thận tình trạng của bệnh nhân và nên ngừng dùng thuốc và áp dụng các biện pháp điều trị thích hợp, nếu bất kỳ sự bất thường nào được quan sát thấy.
Nhồi máu cơ tim và rối loạn mạch máu não
Vì các biến cố huyết khối tắc mạch như nhồi máu cơ tim và rối loạn mạch máu não (với
tỷ lệ mắc chưa rõ ở cả hai trường hợp) có thể xảy ra, nên cần theo dõi chặt chẽ tình
trạng bệnh nhân, ngừng dùng thuốc trong khi thực hiện biện pháp điều trị thích hợp nếu
phát hiện thấy bất thường.
-
Quá liều và cách xử trí
Triệu chứng
Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm nhức đầu, buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, xuất huyết tiêu hóa, hiếm gặp tiêu chảy, mất phương hướng, kích thích, hôn mê, buồn ngủ, chóng mặt, ù tai, ngất xỉu và đôi khi co giật. Trong trường hợp ngộ độc nặng, có thể xảy ra suy thận cấp và tổn thương gan.
Biện pháp xử trí
Bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng theo yêu cầu.
Bệnh nhân nên gỡ bỏ miếng dán ngay lập tức và rửa sạch da bằng nước, sau đó liên hệ ngay với bác sĩ, dược sĩ hoặc bệnh viện gần nhất.
-
Điều kiện bảo quản
Bảo quản trong bao bì gốc ở môi trường bình thường. Bảo quản dưới 30°C.
-
Hạn sử dụng18 tháng.
-
Cảnh báo và lưu ý khi sử dụng
Tổng quát
- Nên thăm khám sức khỏe để dự phòng phản ứng quá mẫn.
- Để sử dụng lâu dài, nên thực hiện các xét nghiệm định kỳ (phân tích nước tiểu, xét nghiệm máu, xét nghiệm chức năng gan, v.v.). Nếu quan sát thấy bất kỳ sự bất thường nào, nên tạm ngừng sử dụng thuốc (xem phần Tác dụng không mong muốn của thuốc).
- Cần đặc biệt chú ý đến những bệnh nhân cao tuổi sốt cao hoặc bệnh nhân suy kiệt sau khi dùng LOCOA, vì có thể xảy ra các triệu chứng như thân nhiệt giảm quá mức, ngất, lạnh tứ chi.
- Nếu quan sát thấy các triệu chứng ở da khi sử dụng LOCOA, cần tạm thời ngừng hoặc ngừng thuốc tùy theo triệu chứng.
- Vô sinh tạm thời đã được báo cáo ở phụ nữ sau khi sử dụng lâu dài thuốc giảm đau kháng viêm không steroid.
Thận trọng khi sử dụng
LOCOA nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân sau.
Bệnh nhân bị loét dạ dày - tá tràng do sử dụng lâu dài thuốc giảm đau kháng viêm không steroid cần sử dụng LOCOA lâu dài và đang được điều trị bằng các thuốc như misoprostol
Vì một số bệnh nhân có thể bị loét dạ dày - tá tràng kháng lại các tác nhân như misoprostol nên cần phải theo dõi đầy đủ và sử dụng cẩn thận khi tiếp tục sử dụng LOCOA.
Bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày tá tràng
Hàng rào niêm mạc dạ dày giảm do ức chế tổng hợp prostaglandin có thể gây tái phát loét dạ dày tá tràng.
Bệnh nhân có bất thường về máu hoặc có tiền sử bất thường về máu
Bất thường về máu có thể trầm trọng hơn hoặc tái phát do rối loạn máu gia tăng.
Bệnh nhân có nguy cơ chảy máu
Chức năng tiểu cầu có thể giảm, làm tăng nguy cơ chảy máu.
Bệnh nhân có rối loạn chức năng gan hoặc có tiền sử rối loạn chức năng gan
Rối loạn chức gan có thể trầm trọng hơn hoặc tái phát do bất thường chức năng gan.
Bệnh nhân có rối loạn chức năng thận hoặc có tiền sử rối loạn chức năng thận, hoặc giảm lưu lượng máu thận
Rối loạn chức năng thận có thể trầm trọng hơn hoặc tái phát, hoặc có thể do giảm lưu lượng máu qua thận do ức chế tổng hợp prostaglandin.
Bệnh nhân có bất thường chức năng tim mạch
Tình trạng giữ nước và muối do ức chế tổng hợp prostaglandin có thể làm trầm trọng thêm rối loạn chức năng tim mạch.
Bệnh nhân tăng huyết áp
Tình trạng giữ nước và muối do ức chế tổng hợp prostaglandin có thể làm nặng thêm tình trạng tăng huyết áp.
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn
Về thành phần tá dược của LOCOA, xem phần “Thành phần tá dược”.
Bệnh nhân hen phế quản
Hãy chắc chắn rằng bệnh nhân không bị hen suyễn do aspirin. Một số bệnh nhân hen phế quản, thực sự có thể bị hen do aspirin, có thể gây ra cơn hen (xem phần Tác dụng không mong muốn của thuốc).
Bệnh nhân viêm loét đại tràng
Tình trạng viêm loét đại tràng có thể trầm trọng hơn.
Bệnh nhân mắc bệnh Crohn
Đã có báo cáo về các triệu chứng của bệnh trầm trọng hơn do các thuốc giảm đau kháng viêm không steroid khác.
Người cao tuổi
Bệnh nhân cao tuổi dễ bị phản ứng bất lợi hơn. Cần thận trọng khi sử dụng LOCOA cho bệnh nhân cao tuổi, ví dụ như sử dụng hạn chế ở mức liều tối thiểu, đồng thời cần đặc biệt chú ý đến các phản ứng bất lợi có thể xảy ra.
Chỉ sử dụng thuốc này theo đơn thuốc.
-
Chỉ định
Giảm đau và kháng viêm liên quan đến tình trạng thoái hóa khớp.
-
Chống chỉ định
Người bị loét dạ dày tá tràng.
Bệnh nhân có bất thường về máu nặng, rối loạn chức năng gan, rối loạn chức năng thận, rối loạn chức năng tim mạch hoặc tăng huyết áp nặng.
Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với các thành phần của LOCOA hoặc flurbiprofen.
Bệnh nhân đang hoặc có tiền sử bị hen suyễn do aspirin (cơn hen do thuốc giảm đau kháng viêm không steroid và các thuốc liên quan khác) (xem phần Tác dụng không mong muốn của thuốc).
Bệnh nhân đang dùng enoxacin hydrat, lomefloxacin, norfloxacin hoặc prulifloxacin (xem phần Tương tác, tương kỵ của thuốc).
Phụ nữ mang thai 3 tháng cuối (xem phần Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú).
-
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng
Người lớn: LOCOA nên được sử dụng cho vùng bị đau một lần mỗi ngày. Không thể sử dụng nhiều hơn 2 miếng dán LOCOA cùng một lúc.
Không sử dụng nhiều hơn 2 miếng dán mỗi ngày, vì việc dán 2 miếng dán mang lại mức độ hấp thu toàn thân tương tự như khi uống một liều flurbiprofen thông thường. Ngoài ra, tính an toàn của LOCOA đã được kiểm tra với 2 miếng dán mỗi ngày trong các nghiên cứu lâm sàng. Nên tránh sử dụng LOCOA với bất kỳ thuốc kháng viêm có tác dụng toàn thân khác nếu có. Nếu việc sử dụng đó được xem là cần thiết thì nên sử dụng hạn chế ở mức liều tối thiểu và phải theo dõi cẩn thận tình trạng của bệnh nhân.
Người cao tuổi
Vì bệnh nhân cao tuổi dễ gặp các phản ứng bất lợi hơn nên tình trạng của họ cần được theo dõi cẩn thận trong quá trình sử dụng LOCOA.
Trẻ em
Tính an toàn khi sử dụng cho trẻ nhẹ cân, trẻ mới sinh, trẻ bú mẹ, trẻ nhỏ và trẻ em chưa được thiết lập. [Chưa có kinh nghiệm sử dụng cho các bệnh nhân trên.]
Cách dùng
LOCOA được sử dụng cho vùng bị đau.
Không sử dụng LOCOA cho vùng da hoặc niêm mạc bị tổn thương cũng như vùng bị chàm hoặc phát ban. Cần phải sử dụng cẩn thận, chú ý đến tình trạng da của nơi dán thuốc. LOCOA nên được tháo ra từ từ và cẩn thận để tránh bất kỳ tổn thương nào cho da.
