Hấp thu:
Cefpodoxim proxetil được hấp thu trong ruột và được thủy phân thành chất chuyển hóa có hoạt tính cefpodoxim. Khi dùng cefpodoxim proxetil bằng đường uống cho đối tượng lúc đói dưới dạng viên nén tương ứng với 100 mg cefpodoxim, 51,1% được hấp thu và
sự hấp thu này tăng lên khi có sự hiện diện của thức ăn.
Phân bố:
Thể tích phân bố của cefpodoxim là 32,3 lít và nồng độ đỉnh từ 2 đến 3 giờ sau khi dùng thuốc. Sau khi uống liều duy nhất 100 mg, nồng độ tối đa trong huyết tương của cefpodoxim là 1,2 mg/ l. Sau khi dùng liều 200 mg, nồng độ tối đa trong huyết tương là 2,5 mg/ l.
Sau khi dùng 100 mg và 200 mg x 2 lần/ ngày trong 14,5 ngày, các thông số dược động học trong huyết tương của cefpodoxim không thay đổi.
Liên kết protein huyết tương, tỷ lệ gắn kết của cefpodoxim là 40% xảy ra chủ yếu trên albumin. Liên kết này không bão hòa.
Nồng độ cefpodoxim vượt quá mức ức chế tối thiểu (MIC) đối với các vi khuẩn gây bệnh thông thường có thể đạt được trong nhu mô phổi, niêm mạc phế quản, dịch màng phổi, amidan, dịch kẽ và mô tuyến tiền liệt.
Các nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy nồng độ trung bình của cefpodoxim trong tổng số lần xuất tinh 6 - 12 giờ sau khi dùng một liều 200 mg duy nhất cao hơn MIC90 của N. gonorrhoeae.
Vì phần lớn cefpodoxim được thải trừ qua nước tiểu nên nồng độ cao.
(Nồng độ trong các phân số 0 - 4, 4 - 8, 8 - 12 giờ sau một liều duy nhất vượt quá MIC90 của các vi khuẩn gây bệnh đường tiết niệu thông thường). Sự khuếch tán tốt của cefpodoxim vào mô thận, với nồng độ trên MIC90 của các vi khuẩn gây bệnh đường tiết niệu thông thường 3 - 12 giờ sau khi dùng một liều duy nhất (1,6 - 3,1 µg/ g). Nồng độ cefpodoxim trong mô tủy và vỏ não tương tự nhau.
Chuyển hóa và thải trừ:
Cefpodoxim chuyển hóa rất kém.
Đường bài tiết chính là thận, 80% cefpodoxim được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu với thời gian bán thải khoảng 2,4 giờ.
Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Các phản ứng có hại không được quan sát thấy trong các nghiên cứu lâm sàng, nhưng đã thấy ở động vật ở mức độ phơi nhiễm tương tự như mức độ phơi nhiễm lâm sàng và có thể liên quan đến việc sử dụng lâm sàng như sau:
Độc tính cấp tính
Liều gây chết trung bình ở chuột nhắt và chuột cống lần lượt là trên 8 g/ kg thể trọng và 4 g/ kg thể trọng. Ở chuột Fisher, liều lượng 1 g/ kg thể trọng và độ đặc của phân cao hơn và tăng cân. Liều duy nhất 800 mg/ kg thể trọng không gây độc cho chó.
Độc tính liều lặp lại
Các nghiên cứu về độc tính mạn tính được thực hiện trong 12 tháng trên chuột và 6 tháng trên chó.
Liều tối đa hàng ngày (1000 mg/ kg thể trọng bằng đường uống ở chuột và 400 mg/ kg thể trọng bằng đường uống ở chó) cao hơn đáng kể so với liều điều trị khuyến cáo (3 - 8 mg/ kg thể trọng). Không có tỷ lệ tử vong được quan sát thấy ở những con chuột nhận 250, 500 hoặc 1000 mg/ kg trong 12 tháng. Chỉ ở liều 1000 mg/ kg, tác dụng trên đường tiêu hóa, phân mềm và giãn manh tràng đã được quan sát thấy. Tác dụng phụ trên đường ruột, rõ ràng hơn ở chuột Fisher, là do sự thay đổi hệ vi khuẩn đường ruột gây ra bởi tác dụng kháng khuẩn rõ rệt của cefpodoxim. Việc cho chó uống 0, 25, 100 và 400 mg/ kg thể trọng hàng ngày không cho thấy tỷ lệ tử vong. Không thay đổi cefpodoxim được phát hiện trong phân.
Độc tính sinh sản
Các nghiên cứu về độc tính trên phôi thai ở chuột và thỏ không cho thấy bất kỳ dấu hiệu nào về khả năng gây quái thai. Cefpodoxim không có tác dụng phụ lên khả năng sinh sản và các nghiên cứu về độc tính chu sinh/ sau khi sinh ở chuột. Cefpodoxim hoặc các chất chuyển hóa của cefpodoxim đi qua nhau thai và được bài tiết qua sữa mẹ ở chuột. Chưa có kinh nghiệm về việc sử dụng cefpodoxim trong thời kỳ mang thai và cho con bú ở người.
Tính gây đột biến
Thử nghiệm gây đột biến trên diện rộng trong các mô hình thử nghiệm khác nhau đều cho kết quả âm tính.