Drotaverin thuộc nhóm thuốc điều trị giãn cơ trơn được chỉ định điều trị các hội chứng đau của các cơ quan khác nhau như hệ dạ dày - ruột, hệ mật, hệ niệu - sinh dục và hệ mạch máu.
Drotaverin là dẫn chất của isoquinolin, có tác dụng chống co thắt cơ trơn do ức chế men PDE IV (men đặc hiệu AMP vòng phosphodiestera) trong phòng thí nghiệm nhưng không ức chế men PDE III và PDE V. Các chất ức chế PDE IV có đặc tính giãn cơ và hoạt động kháng viêm.
Sự ức chế men phosphodiesterase làm tăng cao nồng độ AMP vòng nội bào bởi sự khử hoạt tính men kinase của chuỗi myosin nhẹ (MLCK) thì calci nội bào giảm dẫn đến sự thư giãn của cơ trơn.
Về mặt chức năng, PDE IV có vai trò rất quan trọng trong việc giảm tính co thắt của cơ trơn, điều này cho thấy, sự ức chế chọn lọc PDE IV sẽ có ứng dụng trong điều trị những xáo trộn về tăng vận động tính đồng diếu tố và những bệnh có liên quan đến sự co thắt của hệ tiêu hóa, hệ niệu - sinh dục. 
Men phosphodiesterase thủy phân AMP vòng trong cơ tim và tế bào cơ trơn mạch máu chủ yếu là isoenzym PDE III, điều này giải thích rằng drotaverin là thuốc chống co thắt hiệu quả không có phản ứng bất lợi nghiêm trọng trên cơ tim và có khả năng điều trị tích cực trên hệ tim mạch.
Thuốc có tác dụng trong trường hợp co thắt cơ trơn có nguồn gốc cả thần kinh và cơ.
Do tác dụng giãn mạch thuốc làm tăng tuần hoàn mô.
Sự tác động của drotaverin trên cơ trơn của hệ tiêu hóa, đường mật, hệ tiết niệu và mạch máu không phụ thuộc vào sự phân bố của hệ thần kinh thực vật đối với các cơ. 
Drotaverin được hấp thu nhanh và nhiều hơn papaverin, và sự gắn kết với protein huyết thanh ít hơn papaverin do đó tác dụng của drotaverin mạnh hơn so với papaverin.
Drotaverin không có tác động kháng cholinergic.