Mã ATC: A03AD02
Nhóm dược lý: Thuốc điều trị các rối loạn chức năng đường ruột.
Drotaverin là dẫn chất của isoquinolin, có tác dụng chống co thắt trực tiếp lên cơ trơn. Cơ chế tác động của thuốc là do ức chế men phosphodiesterase (PDE) IV và làm tăng hệ quả nồng độ cAMP, dẫn đến giãn cơ trơn thông qua sự bất hoạt men kinase của chuỗi myosin nhẹ (MLCK)
Drotaverin ức chế men PDE IV invitro, nhưng không ức chế isoenzym PDE III và PDE V. Trên thực tế, PDE IV có vai trò rất quan trọng trong việc phong bế tính co thắt của cơ trơn; dựa trên sự ức chế chọn lọc PDE IV có thể ứng dụng trong điều trị những rối loạn tăng tính vận động và những bệnh có kèm theo co thắt cơ trơn đường tiêu hóa. Men PDE III thủy phân cAMP trong cơ tim và cơ trơn mạch máu, điều này giải thích cho drotaverin là thuốc chống co thắt hiệu quả không có các phản ứng bất lợi đáng kể và không có tác động trị liệu mạnh lên hệ tim mạch.
Thuốc có tác dụng trong mọi trường hợp co thắt cơ trơn có nguồn gốc từ thần kinh và cơ. Không phụ thuộc vào loại phân bố thần kinh tự động, drotaverin tác động đồng đều lền cơ trơn của hệ tiêu hóa, đường mật, hệ niệu – sinh dục và hệ thống mạch máu. Do tác dụng giãn mạch, thuốc làm tăng tuần hoàn mô.
Drotaverin có tác dụng mạnh hơn, hấp thu nhanh và trọn vẹn hơn, và gắn kết với protein huyết tương ít hơn papaverin. Một ưu điểm khác của thuốc đó là tác dụng phụ kích thích hô hấp quan sát được sau khi dùng papaverin đường tiêm không xảy ra với drotaverin.