Các nghiên cứu về chuyển hóa ở chuột, chó và người cho thấy C14-trimebutin maleat hoặc dạng base tự do được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Nồng độ phóng xạ đỉnh trong huyết tương được quan sát thấy trong vòng một giờ ở người và chuột và trong vòng 2 - 4 giờ ở chó. 
Hoạt độ phóng xạ huyết tương ở người chỉ ra một mô hình động học với các ngăn trung tâm và ngoại vi và thời gian bán thải phân bố trung bình là 0,66 giờ. 
Các nghiên cứu về sự phân bố trên mô cho thấy nồng độ cao của thuốc được đánh dấu phóng xạ trong dạ dày và thành ruột của chuột cống và trong các cơ quan chính của quá trình chuyển hóa và bài tiết ở chuột nhắt. Việc chuyển qua nhau thai mà không có tác dụng gây quái thai đã được quan sát thấy ở chuột. Liên kết với protein ít hơn 5% in vivo (huyết tương chuột) và in vitro (albumin huyết thanh bò). 
Nước tiểu là con đường thải trừ chính ở tất cả các loài trong khi một tỷ lệ nhỏ (5 đến 12%) phóng xạ được phát hiện trong phân. Thời gian bán thải trong huyết tương của trimebutin ngắn, nhưng thời gian bán thải của hoạt độ phóng xạ khoảng 10 đến 12 giờ ở người và chuột. Ở chuột, tuần hoàn gan ruột cũng đã được chứng minh. 
Sự chuyển hóa rộng rãi của hợp chất mẹ được chỉ định vì ít hơn 2,4% hoạt động phóng xạ nước tiểu được tìm thấy dưới dạng thuốc không thay đổi ở tất cả các loài. Gan của chuột và chó dường như là nơi thủy phân chính của este và cũng có khả năng chuyển hóa "lần đầu". 
Các chất chuyển hóa chính trong nước tiểu ở tất cả các loài là 2-amino (I) hoặc 2-methylamino (II) hoặc 2-dimethylamino-2-phenylbutan-1-ol (III). Ba chất chuyển hóa này cộng với mono-N-desmethyl trimebutin (IV) cũng được tìm thấy trong huyết tương; thành phần chính là III ở chuột và chó và IV ở người. Liên hợp sulfat và/ hoặc acid glucuronic cũng được chứng minh là đóng một vai trò quan trọng trong chuyển hóa.