Submitted by admin on
Tim mạch - Đái tháo đường
Biginol 5
Biginol_5-Hop.png
Biginol_5-Vi_sau.png
Biginol_5-Hop.png
Biginol_5-Vi_sau.png
Tim mạch - Đái tháo đường
Biginol 5
  • Đơn vị tính
    Hộp
  • Công thức

    Thành phần hoạt chất:

    Bisoprolol fumarat .......................5 mg

    Thành phần tá dược: Tinh bột mì, microcrystalline cellulose M101, calci hydrophosphat dihydrat, colloidal silicon dioxyd, natri starch glycolat, magnesi stearat, povidon K30, hypromellose 2910 (6cp), hypromellose 2910 (15cp), PEG 6000, talc, titan dioxyd.

  • Dạng bào chế

    Viên nén bao phim.
    Mô tả sản phẩm: Viên nén bao phim, hình thoi, màu trắng hoặc trắng ngà, một mặt có vạch ngang, một mặt có hình tim nổi, cạnh và thành viên lành lặn

  • Quy cách đóng gói

    Hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao phim.

  • Dược lực học

    Nhóm dược lý: Thuốc chẹn beta, chọn lọc. Mã ATC: C07AB07

    Cơ chế hoạt động

    Bisoprolol là thuốc chẹn chọn lọc thụ thể beta1 adrenergic nhưng không kích thích nội sinh và không có tính chất ổn định màng. Bisoprolol có ái lực thấp đối với thụ thể beta2 trên cơ trơn phế quản và mạch máu cũng như thụ thể beta2 liên quan đến điều hòa chuyển hóa. Do đó, bisoprolol nhìn chung không ảnh hưởng lên trở kháng đường thở và các tác dụng lên chuyển hóa qua trung gian thụ thể beta2. Đặc tính chọn lọc trên beta1 của thuốc vẫn tồn tại với liều vượt khỏi khoảng liều điều trị.

  • Dược động học

    Hấp thu: Bisoprolol được hấp thu và có sinh khả dụng khoảng 90% sau khi uống.

    Phân bố: Thể tích phân bố là 3,5 L/ kg. Khoảng 30% gắn với protein huyết tương.

    Chuyển hóa và thải trừ

    Bisoprolol được đào thải ra khỏi cơ thể theo hai con đường. 50% được chuyển hóa qua gan thành các chất chuyển hóa không hoạt động, sau đó được bài tiết qua thận. 50% còn lại được đào thải qua thận dưới dạng chưa chuyển hóa. Độ thanh thải toàn phần của bisoprolol khoảng 15 l/h. Thời gian bán thải trong huyết tương từ 10 - 12 giờ có tác dụng trong 24 giờ sau khi dùng một lần mỗi ngày.

    Tính tuyến tính

    Dược động học của bisoprolol là tuyến tính và không phụ thuộc vào tuổi.

    Các đối tượng đặc biệt

    Vì sự đào thải diễn ra ở thận và gan ở mức độ như nhau nên không cần điều chỉnh liều lượng đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc suy thận. Dược động học ở bệnh nhân suy tim mạn tính ổn định và suy giảm chức năng gan hoặc thận vẫn chưa được nghiên cứu. Ở bệnh nhân suy tim mạn tính (NYHA giai đoạn III), nồng độ bisoprolol trong huyết tương cao hơn và thời gian bán thải kéo dài hơn so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ tối đa trong huyết tương ở trạng thái ổn định là 64 + 21 ng/ mL với liều hàng ngày 10 mg và thời gian bán thải là 17 + 5 giờ.

  • Lái xe và vận hành máy móc

    Trong một nghiên cứu với bệnh nhân bệnh mạch vành cho thấy bisoprolol không ảnh hưởng đến khả năng lái xe. Tuy nhiên, do phản ứng có thể xảy ra khác nhau ở mỗi cá thể nên khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị ảnh hưởng. Cần lưu ý đến khả năng này khi bắt đầu điều trị, khi thay đổi liều cũng như khi uống rượu.

  • Phụ nữ có thai và cho con bú

    Phụ nữ có thai

    Bisoprolol có tác dụng dược lý có thể gây ra tác dụng có hại cho thai kỳ và/ hoặc thai nhi/ trẻ sơ sinh. Nói chung, thuốc chẹn thụ thể beta-adrenergic làm giảm tưới máu nhau thai, có liên quan đến chậm phát triển, tử vong trong tử cung, sẩy thai hoặc chuyển dạ sớm. Tác dụng phụ (ví dụ như hạ đường huyết và nhịp tim chậm) có thể xảy ra ở thai nhi và trẻ sơ sinh. Nếu điều trị bằng thuốc chẹn thụ thể beta-adrenergic là cần thiết, thuốc ức chế chọn lọc beta1 là thích hợp hơn.

    Bisoprolol không nên được sử dụng trong khi mang thai trừ khi thật sự cần thiết. Nếu điều trị bằng bisoprolol được coi là cần thiết, cần theo dõi lưu lượng máu tử cung và sự phát triển của thai nhi. Trong trường hợp có ảnh hưởng có hại đến thai kỳ hoặc thai nhi, điều trị thay thế nên được xem xét. Trẻ sơ sinh phải được theo dõi chặt chẽ. Các triệu chứng hạ đường huyết và nhịp tim chậm thường được dự kiến ​​trong vòng 3 ngày đầu tiên.

    Phụ nữ cho con bú

    Không biết thuốc này được bài tiết qua sữa mẹ. Do đó, cho con bú không được khuyến cáo trong khi dùng bisoprolol.

  • Tác dụng không mong muốn

    Các tác dụng không mong muốn được phân loại theo tần số sau: Rất thường gặp (≥ 1/ 10); thường gặp (≥ 1/ 100, < 1/ 10); không thường gặp (≥ 1/ 1000, < 1/ 100); hiếm gặp (≥ 1/ 10000, < 1/ 1000); rất hiếm gặp (< 1/ 10000), không rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

    Rối loạn tim

    Rất thường gặp: nhịp tim chậm. Thường gặp: tăng suy tim. Không thường gặp: rối loạn dẫn truyền nhĩ thất.

    Xét nghiệm

    Hiếm gặp: tăng triglycerid, tăng men gan (ALAT, ASAT).

    Rối loạn hệ thần kinh

    Thường gặp: chóng mặt, nhức đầu.

    Hiếm gặp: ngất.

    Rối loạn mắt

    Hiếm: giảm nước mắt (cần lưu ý nếu bệnh nhân dùng kính sát tròng).

    Rất hiếm: viêm kết mạc.

    Rối loạn tai và tai trong

    Hiếm gặp: rối loạn thính giác.

    Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

    Ít gặp: co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản hay có tiền sử tắc nghẽn khí quản.

    Hiếm: viêm mũi dị ứng.

    Rối loạn tiêu hóa

    Thường gặp: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón.

    Rối loạn da và mô dưới da

    Hiếm gặp: các phản ứng mẫn cảm (ngứa, đỏ da, phát ban).

    Rất hiếm: rụng tóc. Các thuốc chẹn beta có thể gây ra hay làm nặng thêm bệnh vẩy nến hoặc ban đỏ như vẩy nến.

    Rối loạn cơ xương và mô liên kết

    Không thường gặp: yếu cơ, vọp bẻ.

    Rối loạn mạch máu

    Thường gặp: cảm thấy lạnh hay tê cóng tay chân, hạ huyết áp.

    Không thường gặp: hạ huyết áp thế đứng.

    Rối loạn chung

    Thường gặp: suy nhược, mệt mỏi.

    Rối loạn gan mật

    Hiếm gặp: viêm gan.

    Rối loạn hệ sinh sản và ngực

    Hiếm gặp: rối loạn cương dương.

    Rối loạn tâm thần

    Không thường gặp: rối loạn giấc ngủ, trầm cảm.

    Hiếm gặp: ác mộng, ảo giác.

    Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

  • Quá liều và cách xử trí

    Triệu chứng quá liều

    Với quá liều (ví dụ: liều hàng ngày 15 mg thay vì 7,5 mg), block nhĩ thất độ III, nhịp tim chậm và chóng mặt đã được báo cáo. Nhìn chung, các dấu hiệu phổ biến nhất được dự đoán khi dùng quá liều thuốc chẹn beta là nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản, suy tim cấp và hạ đường huyết. Cho đến nay, một số trường hợp quá liều (tối đa: 2000 mg) bisoprolol đã được báo cáo ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp và/ hoặc bệnh tim mạch vành có nhịp tim chậm và/ hoặc hạ huyết áp; tất cả các bệnh nhân đều bình phục. Có sự khác biệt giữa các cá nhân về độ nhạy với một liều cao bisoprolol duy nhất và bệnh nhân suy tim có thể rất nhạy cảm. Do đó, bắt buộc phải bắt đầu điều trị những bệnh nhân này với sự điều chỉnh liều dần dần theo hướng dẫn trong phần Cách dùng, liều dùng.

    Cách xử trí

    Nếu xảy ra quá liều, nên ngừng điều trị với bisoprolol và tiến hành điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Dữ liệu hạn chế cho thấy rằng bisoprolol khó có thể thẩm thấu được. Dựa trên các tác dụng dược lý dự kiến ​​và các khuyến nghị đối với các thuốc chẹn beta khác, các biện pháp chung sau đây nên được xem xét khi được bảo đảm về mặt lâm sàng.

    Nhịp tim chậm: Tiêm atropin tĩnh mạch. Nếu đáp ứng không đầy đủ, isoprenalin hoặc thuốc khác có đặc tính chronotropic dương tính có thể được sử dụng một cách thận trọng. Trong một số trường hợp, có thể cần đặt máy tạo nhịp tim qua đường tĩnh mạch.

    Hạ huyết áp: Nên truyền dịch tĩnh mạch và thuốc vận mạch. Glucagon tiêm tĩnh mạch có thể hữu ích.

    Block nhĩ thất (độ hai hoặc độ ba): Bệnh nhân cần được theo dõi và điều trị cẩn thận bằng truyền isoprenalin hoặc đặt máy tạo nhịp tim qua đường tĩnh mạch.

    Suy tim nặng hơn cấp tính: Điều trị bằng thuốc lợi tiểu tiêm tĩnh mạch, thuốc co bóp, thuốc giãn mạch.

    Co thắt phế quản: Dùng liệu pháp giãn phế quản như isoprenalin, thuốc cường giao cảm beta2 và/ hoặc aminophylin.

    Hạ đường huyết: Điều trị bằng glucose tiêm tĩnh mạch.

  • Điều kiện bảo quản

    Nơi khô, nhiệt độ không quá 30℃, tránh ánh sáng.
    HẠN DÙNG: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.
    TIÊU CHUẨN: TCCS.

  • Chỉ định

    Thuốc Biginol 5 được chỉ định để điều trị bệnh suy tim mạn tính ổn định kèm suy giảm chức năng tâm thu thất trái, kết hợp với thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu và các glycosid trợ tim.

    Bisoprolol là thuốc chẹn chọn lọc thụ thể beta1 adrenergic nhưng không kích thích nội sinh và không có tính chất ổn định màng. Cơ chế tác động của thuốc là ngăn chặn hoạt động của một số hoạt chất tự nhiên trong cơ thể như epinephrine trên tim và các mạch máu. Nhờ đó, Bisoprolol có tác dụng hạ huyết áp và làm chậm nhịp tim, giảm gánh nặng cho tim.

  • Chống chỉ định

    Chống chỉ định

    Bisoprolol chống chỉ định ở bệnh nhân suy tim mạn tính kèm theo:

    - Suy tim cấp hoặc các giai đoạn suy tim mất bù cần tiêm truyền tĩnh mạch các thuốc gây co cơ tim

    - Shock tim

    - Block nhĩ thất độ II hay độ III

    - Hội chứng suy nút xoang

    - Block xoang nhĩ

    - Nhịp tim chậm, gây ra triệu chứng thực thể

    - Huyết áp thấp, gây ra triệu chứng thực thể

    - Hen phế quản nặng

    - Thể nặng của bệnh tắc động mạch ngoại biên hay hội chứng Raynaud

    - U tuyến thượng thận chưa điều trị

    - Toan chuyển hóa

    - Mẫn cảm với bisoprolol hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

  • Liều dùng và cách dùng

    Phác đồ điều trị chuẩn của suy tim mạn tính gồm có một thuốc ức chế men chuyển (ACE) (hoặc chẹn thụ thể angiotensin trong trường hợp không dung nạp thuốc ức chế men chuyển), một thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu và glycosid trợ tim phù hợp. Bệnh nhân cần ổn định (không bị suy tim cấp) khi được khởi đầu điều trị với bisoprolol.

    Bác sĩ điều trị cần phải có kinh nghiệm trong điều trị suy tim mạn tính.


    Tình trạng suy tim nặng hơn, hạ huyết áp hoặc nhịp tim chậm thoáng qua có thể xảy ra trong và sau giai đoạn chỉnh liều.

    CÁCH DÙNG:

    Viên nén bisoprolol nên sử dụng vào buổi sáng và có thể uống cùng với thức ăn. Nuốt nguyên viên thuốc với nước, không được nhai.

    LIỀU DÙNG

    Giai đoạn chỉnh liều

    Điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol cần phải có giai đoạn chỉnh liều.

    Việc điều trị với bisoprolol sẽ được bắt đầu với giai đoạn chỉnh liều, với các bước sau:


    - 1,25 mg một lần/ ngày trong 1 tuần, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên

    - 2,5 mg một lần/ ngày trong 1 tuần nữa, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên

    - 3,75 mg một lần/ ngày trong 1 tuần nữa, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên

    - 5 mg một lần/ ngày trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên

    - 7,5 mg một lần/ ngày, dung nạp tốt, tăng liều lên

    - Liều duy trì: 10 mg bisoprolol một lần/ngày

    Liều khuyến cáo tối đa là 10 mg bisoprolol một lần mỗi ngày.

    Cần theo dõi chặt chẽ dấu hiệu sinh tồn (huyết áp, nhịp tim) và các dấu hiệu suy tim nặng lên trong giai đoạn chỉnh liều. Triệu chứng có thể xảy ra trong ngày đầu tiên sau khi bắt đầu trị liệu.

    Điều chỉnh liều

    Nếu liều khuyến cáo tối đa không được dung nạp tốt, có thể cân nhắc giảm liều dần dần.

    Trong trường hợp suy tim nặng hơn, hạ huyết áp hay chậm nhịp tim thoáng qua, khuyến cáo nên xem xét lại liều của các thuốc đang sử dụng đồng thời. Giảm liều bisoprolol tạm thời hoặc xem xét ngừng điều trị bisoprolol khi cần thiết.


    Nên cân nhắc việc sử dụng lại và/ hoặc điều chỉnh tăng liều bisoprolol khi bệnh nhân ổn định trở lại.

    Nếu ngừng thuốc, nên giảm dần liều dùng, vì việc ngừng thuốc đột ngột có thể dẫn đến tình trạng bệnh nhân trở nên trầm trọng hơn.

    Điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol thường là điều trị lâu dài.

    Các trường hợp đặc biệt

    Suy thận hay suy gan: Không có thông tin về dược động học của bisoprolol ở bệnh nhân suy tim mạn kèm suy gan hay suy thận. Việc điều chỉnh tăng liều cho các đối tượng này cần hết sức thận trọng.

    Người già: Không cần điều chỉnh liều.

    Trẻ em: Không có kinh nghiệm về việc sử dụng bisoprolol cho trẻ em, vì thế không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em.

    Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.