Triệu chứng quá liều

Sau khi uống thuốc quá liều, hạ đường huyết có thể xảy ra và kéo dài từ 12 - 72 giờ và có thể tái phát sau hồi phục ban đầu. Các triệu chứng có thể không xuất hiện trong tối đa 24 giờ sau khi uống nên cần theo dõi tại bệnh viện. Buồn nôn, nôn và đau vùng thượng vị có thể xảy ra. Hạ đường huyết còn có thể đi kèm với các triệu chứng thần kinh như bồn chồn, run rẩy, rối loạn thị giác, các vấn đề phối hợp, buồn ngủ, hôn mê và co giật.

Cách xử trí

Điều trị chủ yếu bao gồm ngăn chặn sự hấp thu bằng cách gây nôn và sau đó uống nước hoặc nước chanh với than hoạt tính (chất hấp phụ) và natri sulfat (thuốc nhuận tràng). Nếu đã uống số lượng lớn cần chỉ định rửa dạ dày, tiếp theo là than hoạt tính và natri sulfat. Trong trường hợp quá liều nặng, cần chỉ định nhập viện tại khoa chăm sóc đặc biệt. Bắt đầu sử dụng glucose càng sớm càng tốt bằng cách tiêm tĩnh mạch nhanh 50 ml dung dịch 50%, sau đó truyền dung dịch 10% và theo dõi chặt chẽ đường huyết. Có để điều trị thêm nếu xuất hiện các triệu chứng khác.

Trẻ em

Đặc biệt, khi điều trị hạ đường huyết do uống glimepirid vô tình ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, liều glucose phải được kiểm soát cẩn thận để tránh khả năng tăng đường huyết nguy hiểm. Đường huyết nên được theo dõi chặt chẽ.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

Nhóm dược lý: Thuốc hạ đường huyết đường uống: dẫn chất sulfonylurê.

Mã ATC: A10BB12

Glimepirid là thuốc hạ đường huyết đường uống nhóm sulfonylurea. Glimepirid được sử dụng trong điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin.

Cơ chế hoạt động

Glimepirid hoạt động chủ yếu bằng cách kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. Cũng như các sulfonylurea khác, tác dụng này dựa trên sự gia tăng khả năng đáp ứng của các tế bào beta tuyến tụy với kích thích sinh lý học glucose. Ngoài ra, glimepirid cũng có tác dụng ngoài tụy giống như một số sulfonylurea khác.

Sự bài tiết insulin

Sulfonylurea điều hòa bài tiết insulin bằng cách đóng kênh kali nhạy cảm ATP trong màng tế bào beta. Việc đóng kênh kali gây ra khử cực của tế bào beta và kết quả là mở các kênh calci từ đó làm tăng dòng calci vào trong tế bào. Điều này dẫn đến việc giải phóng insulin thông qua hiện tượng xuất bào.

Glimepirid gắn kết và tỷ lệ trao đổi cao với protein màng tế bào beta (liên quan đến kênh kali nhạy cảm ATP) nhưng khác vị trí gắn kết với các sulfonylurea thông thường.

Tác dụng ngoài tụy

Các tác dụng ngoài tụy là minh chứng cải thiện độ nhạy cảm của mô ngoại biên đối với insulin và giảm sự hấp thu insulin của gan.

Sự hấp thu glucose từ máu vào cơ ngoại biên và các mô mỡ xảy ra thông qua các protein vận chuyển đặc biệt nằm trong màng tế bào. Sự vận chuyển glucose trong các mô này là bước giới hạn tỉ lệ trong việc sử dụng glucose. Glimepirid làm tăng nhanh số lượng phân tử vận ​​chuyển glucose hoạt động trong màng của tế bào cơ và tế bào mỡ, dẫn đến sự kích thích hấp thu glucose.

Glimepirid làm tăng hoạt động của glycosyl - phosphatidylinositol phospholipase C, chất này có thể tương quan với sự cảm ứng tổng hợp lipid và glycogen do thuốc trong các tế bào độc lập của mỡ và cơ.

Glimepirid ức chế sản xuất glucose ở gan bằng cách gia tăng nồng độ nội bào của fructose - 2,6 - bisphosphat, từ đó ức chế quá trình tạo glucose.

Thông tin chung

Ở những người khỏe mạnh, liều uống tối thiểu có hiệu quả là khoảng 0,6 mg. Tác dụng của glimepirid phụ thuộc vào liều và khả năng sản sinh. Đáp ứng sinh lý đối với việc tập thể dục nhanh, giảm bài tiết insulin, vẫn còn hiện diện đối với glimepirid.

Không có sự khác biệt đáng kể về tác dụng bất kể thuốc được uống trong 30 phút hay ngay trước bữa ăn. Ở bệnh nhân đái tháo đường, có thể đạt được sự kiểm soát đường huyết khá tốt trong 24 giờ với liều đơn mỗi ngày.

Mặc dù chất chuyển hóa hydroxy của glimepirid gây ra sự giảm nhỏ (nhưng đáng kể) glucose huyết thanh ở người khỏe mạnh, điều này chỉ chiếm một phần nhỏ trong tổng tác dụng của thuốc.

Sử dụng kết hợp với metformin

Trong một nghiên cứu đã nhận thấy cải thiện kiểm soát đường huyết khi điều trị glimepirid đồng thời so với điều trị metformin đơn độc ở bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ với liều metformin tối đa.

Sử dụng kết hợp với insulin

Dữ liệu về liệu pháp kết hợp với insulin bị hạn chế. Ở những bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ với liều tối đa của glimepirid, có thể bắt đầu điều trị bằng insulin đồng thời. Trong hai nghiên cứu, việc dùng kết hợp đã đạt được sự kiểm soát đường huyết tương tự như khi sử dụng insulin đơn độc, tuy nhiên chỉ cần liều insulin trung bình thấp hơn trong liệu pháp phối hợp.

Các đối tượng đặc biệt

Trẻ em

Một thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát (glimepirid lên đến 8 mg/ ngày hoặc metformin lên đến 2.000 mg/ ngày) trong thời gian 24 tuần được thực hiện ở 285 trẻ em (8 - 17 tuổi) bị đái tháo đường týp 2.

Cả glimepirid và metformin đều giảm đáng kể HbA1c (glimepirid -0.95 so với 0.41, metformin -1,39 so với 0.4). Tuy nhiên, khả năng giảm HbA1c của glimepirid thấp hơn so với metformin. Sự chênh lệch giữa các phương pháp điều trị là 0,44% nghiêng về metformin. Giới hạn trên (1,05) của khoảng tin cậy 95% cho sự chênh lệch này là biên độ ≥ 0,3% tỷ lệ không thua kém.

Sau khi điều trị bằng glimepirid, không có mối lo ngại về độ an toàn nào được ghi nhận ở trẻ em so với bệnh nhân trưởng thành bị đái tháo đường týp 2. Không có dữ liệu hiệu quả và an toàn lâu dài ở bệnh nhân nhi.